Везикар: аналоги российские, импортные, дешевые

Механизм работы

Содержание:

Относится к группе спазмолитиков. Основным действующим веществом является солифенацин, который представляет М-холинолитик, влияющий на рецепторы, расположенные в окончаниях парасимпатических нервных волокон.

В результате действия уменьшается секреция желез (слюнных, слезных), ослабляется перистальтика кишечника (приводит к атонии, запорам), изменяется аккомодация (приспособление) глаз к внешним факторам, что ухудшает зрение.

Все это – побочные явления лекарства. Положительное и главное действие – влияние на гладкую мускулатуру мочевыводящих путей, помогает снижать напряженность органа, снимая такие состояния как:

  • Частые позывы.
  • Недержание.

Не все пациенты могут принимать препарат из-за большого количества противопоказаний и побочных эффектов. Для некоторых высокая цена. Есть аналоги Везикар дешевле. К ним относится Спазмек, Уротол, Дриптан.

Среди самых популярных – Зевесин, Биомаг,Бетлига, Детрузитол. Ознакомимся с дженериками, которыми можно подменить. Российских препаратов нет, все произведены в Европе и США.

Спазмекс


Лекарственный медикамент —  считается одним из дешевых аналогов. Производится в Германии. Стоимость составляет 390-630 рублей. Основное действующее вещество – троспия хлорид.

Относится к препаратам, снижающим тонус гладкой мускулатуры мочевыделительной системы. В отличие от солифенацина применяется при заболеваниях, связанных с нейрогенной гиперактивностью, в комплексе для терапии циститов, энуреза, дневном, ночном и смешанном недержании мочи.

Имеет противопоказания, среди которых заболевания сердца, кишечника, пожилой и детский возраст. Везикар или Спазмекс, какой препарат принимать решает только врач. Дозировка их тоже разная.

Троспия хлорида в таблетке может быть 5, 15, 30 мг. Схему лечения и количество миллиграммов, назначает уролог. Препараты, вызывающие много побочных эффектов, влияющие на работу других органов и систем, должны приниматься с большой осторожностью.

Все они продаются в аптеках только по рецепту. Прежде чем заменять на «недорого», внимательно прочитайте описание и проконсультируйтесь с врачом.

Зевесин


Импортный дженерик, выпускаемый Американской лабораторией «Эбботт», которая производит препараты с 1888 года, славится качеством своей продукции. Если сравнивать с Везикаром, имеет одно действующее вещество и показания.

Эффективно помогает при синдроме гиперактивного мочевого пузыря. Хорошо совместимый с антикоагулянтом Варфарином, снижающим свертываемость крови. Плюс к этому, можно одновременно принимать с гормональными противозачаточными препаратами.

Если сравнивать оба лекарства, то принципиальной разницы в действии нет. Их применение эффективно при патологии. Отличие только в стоимости и производителе. Цена упаковки американского выпуска – 3700 рублей.

Бетмига


Покупать можно дорогой и аналогичный по своему показанию, один из самых популярных бета адреноблокаторов, компании «Астеллас». Действующее вещество – мирабегрон.

На основе исследований было установлено прямое влияние на работу — наполнение и расслабление пузыря, контроль процесса мочеиспускания.

В инструкции по применению указано, что эффективен для пациентов, которые раннее употребляли другие препараты этой группы, без положительного результата.

Хорошо проявил себя при инконтиненции (недержание у женщин пожилого возраста). Доза не требует коррекции. Принятый до или после еды действует одинаково.

Цена упаковки составляет 2850 рублей. Принимать надо целиком не разламывая таблетку. Она покрыта специальной пленкой, которая будет постепенно растворяться, попадая в кровь. При раскусывании этот процесс нарушается.

Детрузитол


Производитель – Италия, США. Выпускается в таблетках и капсулах. Основное действующее вещество – толтеродин. Вместе с другими препаратами этой группы противопоказан детям до 18 лет.

При повышенной дозировке вызывает неполное опорожнение пузыря, увеличивает остаточную мочу. С осторожностью надо принимать при патологиях почек и печени. Не рекомендуется беременным и кормящим мамам.

Комбинированный прием совместно с антибиотиками тетрациклиновой группы и макролидов, могут увеличить дозу толтеродина. В среднем надо принимать по две таблетки в день или по 1 капсуле. Схему приема может установить уролог.

Оксибутинин


Миотропное и спазмолитическое средство. Одно из немногих, которое можно применять детям от 5 лет с диагнозом энурез. Кроме непосредственного действия на мочевой пузырь, влияет на тонус мышц матки, желчного, ЖКТ.

В сравнении с другими препаратами применяется не только при нейрогенном пузыре, но и при дисфункции детрузора (мышечной оболочки).

Имеет целый перечень противопоказаний и побочных явлений. Осторожно надо принимать детям, только под наблюдением врача.

Такое же действующее вещество у французского препарата Дриптан. Его свойства и показания имеют между собой полную совместимость. Разница в производителе и стоимости (около 600 рублей).

Уротол


Еще один чешский заменитель с основным веществом толтеродин тригидрат. Специфичен в отношении мускариновых рецепторов.

Воздействует на гладкую мускулатуру мочевыделительной системы. По показаниям и побочным эффектам идентичен Везикару.

Всасывается в ЖКТ. Через 2 часа обнаруживается в плазме крови. Биодоступность составляет 65%. Метаболизм проходит в печени.

При первых проявлениях побочных действий, прекратить прием препарата. Замену должен предложить специалист. Заниматься самолечением строго запрещено.

Фармакологическое действие

Троспия хлорид относится к группе аммониевых оснований, холиноблокаторов. Это антагонист (противоположно действующее вещество) ацетилхолина, который действует в рецепторах мембран гладкой мускулатуры. Троспия хлорид имеет сродство с холинорецепторами, снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря, оказывает спазмолитическое действие, показывает ганглиоблокирующую активность.

После перорального приема максимума концентрации препарата с антихолинергическим эффектом достигает через 4-6 часов, связывается с белками плазмы до 80%, не кумулируется. В печени происходит метаболизм до спироалкоголя (образуется при гидролизе эфирных связей), выводится за 5-18 часов с мочой. Большая часть выводится из организма в неизмененном виде, всего 10% приходится на образованный метаболит. Препарат не обладает центральным действием.

Народная медицина

Существует ряд средств природного происхождения, помогающих справиться с недугом.

Средства народной медицины

Основные помощники в лечении недержания употребляются в виде настоев или отжатых соков:

  1. Смесь хмеля, зверобоя, спорыша и валерианы в равных пропорциях, залитая кипятком, готова к применению уже через 30 минут. Настой выпивается в количестве 50 мл 2 раза в день.
  2. 50 грамм сухого шалфея необходимо настаивать в литровом термосе 2-3 часа и принимать 3 раза в сутки по 50-80 мл.
  3. В период цветения черемухи нужно срезать и измельчить ее кору. После чего 50 грамм растения залить 2 стаканами воды и подогревать на водяной бане около получаса. Принимать несколько раз в день, заменяя чай или кофе.
  4. Смешать измельченные листья брусники и зверобоя, прокипятить около 10 минут с 600 мл воды, принимать по 100 мл 2 раза в день.
  5. Стакан выжатого сока моркови употреблять натощак в течение 2-3 недель.
  6. Ягоды черники и ежевики проварить около получаса, накрыть крышкой и дать остыть. Пить компот по стакану 3 раза в день.
  7. Принимать отвар из молодых побегов вишни, подслащенный ложкой меда.
  8. 5 грамм сушеного корня алтея измельчить в порошок и залить водой комнатной температуры. Средство употреблять через 10-12 часов несколько раз в день по столовой ложке.

«Ролитен»

Препарат производится в Индии, имеет то же действующее вещество, что и «Уротол», и применяется по тем же показаниям. Имеет достаточное количество побочных реакций. В отличие от аналога «Спазмекса», инструкция «Ролитена» гласит о проникновение толтеродина в нервную систему, что может отрицательно сказаться на организме, вплоть до нарушения сознания.

Нельзя принимать лекарство при планировании беременности. Стоимость препаратов «Уротола» и «Ролитена» составляет около 500 рублей, что в полтора раза дороже «Спазмекса».

В детском возрасте

Детям младше 18 лет толтеродин назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Уротол у пациентов с нарушениями почечной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

Характеристика вещества Толтеродин

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pKa — 9,87; растворимость в воде — 12 мг/мл; растворим в метаноле, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в толуоле. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,3 равен 1,83.

Читайте также:  Инструкция по применению омник: от чего помогает лекарство, как его принимать и что входит в его состав

Пути введения

Внутрь.

Показания к применению

Толтеродин применяется при гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Как защитить свою печеньКак защитить свою печень

Как укрепить сосудыКак укрепить сосуды

Как бороться с изжогой?Как бороться с изжогой?

Разновидности

Все медикаментозные средства, которые используют при лечении недержания урины можно разделить на несколько групп по механизму действия: симпатомиметики, антидепрессанты, эстрогены и спазмолитики. Представители каждого блока показаны при неконтролируемом мочеиспускании инфекционного, гормонального (возрастного) генеза и ГМП. Назначаются только врачом после детального обследования пациента и оценки состояния его здоровья.

Симпатомиметики

Воздействуют на гладкие мышцы мочевого пузыря, стимулируя их сократительную способность, назначая их врачи рассчитывают на увеличение возможности удержания урины в пузыре. Нет ни одного разработанного именно с этой целью фармакологического препарата: применяют обычные симпатомиметики, эффективные в терапии других патологических состояний. Например, хорошо известный всем Эфедрин.

 Эфедрин

Эстрогены

Большая группа таблетизированных препаратов, которая широко используется для коррекции гормонального фона пациентов всех возрастов, но особенно в период менопаузы. Среди них знакомые каждому Прогестерон и Эстроген, как в чистом виде, так и входящие в состав множества лекарств: Эстриол, Климара, Овестин.

Спазмолитики

Назначаются при подтекании урины, не имеют гендерных рамок и возрастных ограничений. Суть действия – активация мышц тазовой области. Помогают детям при энурезе, особенно ночью: Спазмалгон, Спазган, Платифиллин.

Препарат Спазмалгон

Антидепрессанты

Цель – восстановить работу ЦНС, снять последствия длительного стресса, устранить синдром хронической усталости, постоянного переутомления. Особенно рекомендуются при недержании в ночное время: Амитриптилин, Бефол, Азафен.

Таблетки от депрессивного и ургентного недержания

Часто причиной недержания становится стресс, поэтому для купирования состояния назначаются Имипрамин, Оксибутинин, Дитрол. Эти средства действуют непосредственно на нервные окончания мочевого пузыря, блокируют произвольное сокращение его стенок, что устраняет подтекание. Практически всегда в состав таких препаратов входит и противоинфекционная составляющая (антибиотик в микродозах).

Лекарства гормональной группы

Иногда к неконтролируемому мочеиспусканию приводит патология щитовидки и других желез внутренней секреции. В этом случае показаны гормональные препараты, повышающие синтез эстрогенов: Симбалта, Убретид, Гутрон. Опасным побочным эффектом подобной терапии является развитие опухолевого процесса в организме.

Симбалта

Для пожилых пациентов

С возрастом нарушаются многие функции организма. Причина – старение и дегенеративные изменения в тканях. Иногда без гормональной терапии эстрогенами просто не обойтись, настолько тяжелы проявления климакса. Вот в этом случае при недержании назначают гормональные таблетки типа Симбалту.

Очень важна дозировка препарата, которую подбирает врач каждому пациенту в индивидуальном порядке.

Другие виды

Во многих случаях нехватка гормонов является причиной вневозрастной гиперактивности мочевого пузыря. Это состояние требует обязательного решения проблемы. Врачи назначают женщинам эстрогены: Эстрадиол, Микрофоллин, Пресомен курсами не менее 21 дня с перерывом на неделю. Всего таких курсов может быть несколько, по решению специалиста и общему состоянию здоровья женщины. Лечение контролируется лабораторными анализами мочи и крови.

Мужчин лечат иначе. Им показаны при развитии ГМП антихолинергетики: Оксибутин, Тотерадин в течение полугода. Как дополнительное средство используют Десмопрессин, снимающий стресс.

«Везикар»

Производимые в Нидерландах таблетки с дозировкой сукцината солифенацина в 5 и 10 мг, обладают спазмолитическим действием и применяются для устранения симптомов недержания мочи.

Нельзя использовать препарат в детском возрасте, при тяжелых поражениях желудка и кишечника, почечной и печеночной недостаточности. Возможность применения «Везикара» однократной суточной дозировкой привлекает потребителя и дает массу положительных отзывов.

Применение по инструкции аналога «Спазмекса» – «Везикара» облегчает состояние пациента в первые дни приема, а устойчивая стабилизация происходит с трех-четырех недель.

Срок годности

Не более двух лет.

Меры предосторожности вещества Толтеродин

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

АТХ

G04BD07 Толтеродин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Уротол относится к числу м-холиноблокаторов.

Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны по отношению к мускариновым рецепторам, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Уротол уменьшает сократительную активность детрузора, тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, а также снижает слюноотделение.

При применении в превышающих терапевтические дозах увеличивает количество остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.

Не ингибирует CYP2D6, 2C19, 1A2 или 3A4.

Терапевтический эффект Уротола достигается через 4 недели применения.

Фармакокинетика

Толтеродин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения Cmax (максимальной концентрации) в сыворотке – 1–2 часа.

В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) существует линейная зависимость между дозой препарата и значением сывороточной Cmax в крови.

Абсолютная биологическая доступность толтеродина – 17% (у большинства пациентов) и 65% (у лиц с недостаточностью CYP2D6).

На биодоступность препарата пища не влияет, хотя концентрация толтеродина при его приеме во время еды увеличивается.

Связывание толтеродина и 5-гидроксиметильнго метаболита происходит главным образом с орозомукоидом, несвязанные фракции – 3,7% и 36% соответственно. Vd (объем распределения) толтеродина составляет 113 л.

Величина AUC (площадь под кривой «концентрация-время») толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 примерно соответствует сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковом режиме дозирования. Таким образом, переносимость, безопасность и клинический эффект Уротола от активности CYP2D6 не зависят.

Метаболизируется толтеродин главным образом в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который после этого метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты. У 5-гидроксиметильного метаболита близкие к толтеродину фармакологические свойства, в большинстве случаев он существенно усиливает действие препарата.

Толтеродин при пониженном метаболизме (с недостаточностью CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, который фармакологической активностью не обладает.

У большинства пациентов системный клиренс толтеродина в сыворотке составляет приблизительно 30 л/ч. T1/2 (период полувыведения) толтеродина варьирует в пределах 2–3 часов, 5-гидроксиметильного метаболита – от 3 до 4 часов. При пониженном метаболизме этот показатель составляет примерно 10 часов.

Понижение клиренса исходного соединения у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приводит к увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится меньше 1% дозы, примерно 4% – как 5-гидроксиметильный метаболит. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 29% и 51% от выводимого с мочой количества.

При циррозе печени величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита увеличивается примерно в 2 раза.

У пациентов с выраженным нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации ≤ 30 мл/мин) средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше. У этих пациентов показатель содержания в плазме прочих метаболитов значительно выше (клиническое значение неизвестно).

Фармакология

Фармакологическое действие – спазмолитическое, холинолитическое.

Конкурентный антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высокоспецифичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают влияния на другие рецепторы; обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Снижает сократительную активность мочевого пузыря, а также уменьшает слюноотделение. Уменьшает давление детрузора, подавляет непроизвольное выделение мочи, увеличивает интервал между мочеиспусканиями, увеличивает объем выделяемой мочи, способствует исчезновению или ослаблению императивных позывов. Терапевтический эффект достигается через 4 нед.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей у мышей и крыс при использовании доз толтеродина, в 9–14 раз превышающих МРДЧ. Не выявлено мутагенных эффектов толтеродина в ряде тестов, включая тест Эймса (с использованием штаммов Salmonella typhimurium и двух штаммов Escherichia coli), тест на генные мутации в клетках лимфомы мышей, тест на хромосомные аберрации с использованием лимфоцитов человека, микроядерный тест на клетках костного мозга мышей.

При введении самкам мышей толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут в течение 2 нед до спаривания (системная экспозиция у животных в 15 раз выше, чем у человека при пересчете на AUC) влияния на фертильность и репродуктивную активность не отмечено. Введение самцам мышей доз толтеродина 30 мг/кг/сут не приводило к нарушению фертильности.

У собак наблюдалось удлинение интервала QT при высоких концентрациях толтеродина или его основного метаболита (в 50–100 раз выше терапевтического уровня). В клинических наблюдениях не обнаружено удлинения интервала QT в большой репрезентативной выборке пациентов при применении в рекомендованных дозах.

Читайте также:  Воспаление мочеточника у женщин и мужчин: симптомы, лечение

После приема внутрь быстро адсорбируется, Tmax обычно составляет 1–3 ч. Cmax повышается пропорционально дозе в интервале доз от 1 до 4 мг. Биодоступность составляет 65% у людей с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов. Экстенсивно метаболизируется, в основном при участии изофермента CYP2D6 печени, с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. Системный клиренс — около 30 л/час, Т1/2 составляет 2–3 ч. Т 1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч.

У людей с пониженным метаболизмом (в случае недостаточности CYP2D6 — эту субпопуляцию называют еще «слабыми метаболизантами», составляют приблизительно 7% популяции, в противоположность другой, называемой «экстенсивными метаболизантами») толтеродин подвергается дезалкилированию с участием изофермента CYP3A4, в результате чего образуется фармакологически неактивный N-дезалкилированный толтеродин. Снижение клиренса и удлинение Т1/2 (около 10 ч) у людей с пониженным метаболизмом ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз). С белками плазмы связывается 96,3% толтеродина (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином) и 64% 5-гидроксиметильного метаболита. Поскольку связывание толтеродина и его активного метаболита с белками различно, суммарные свободные концентрации в сыворотке в состоянии равновесия сходны у экстенсивных и слабых метаболизантов. Объем распределения — (113±26,7) л (при в/в введении в дозе 1,28 мг). Экскретируется с мочой (77%) и с фекалиями (17%). Менее 1% выводится в неизмененном виде, 5–14% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. При недостаточности изофермента CYP2D6 менее 2,5% выделяется в неизмененном виде, и менее 1% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Детям

Эффективность и безопасность применения тольтеродина у детей не изучена.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью толтеродин назначается с осторожностью.

Фармакологическая группа

  • [м-Холинолитики]м-Холиноблокатор

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Спазмекс:

  1. Елизавета. У девятилетнего сына после сильного испуга стал проявляться энурез ночью и даже днем. Врач посоветовала пройти курсы психотерапии, а неприятные симптомы устранить приемом таблеток Спазмекс. Я прочитала отзывы на препарат, и нашла, что он не подходит детям до 14 лет. Буду искать безопасный аналог, не хочу портить здоровье сыну.
  2. Роман. Мне стало легче после трёх дней приёма в дозе 15 мг 3 раза в день. Месяца два жил относительно не плохо. Потом постепенно хуже и хуже. Тут всё индивидуально. Этот препарат мне хоть как то помог, а остальные препараты , применяемые при ГАМП вообще никак ни помогли. Я поменял 7 урологов и они все лечили простатит и считали , что причина в нём. Как меня это достало. Столько денег выбросил на это ненужное лечение. Я не знаю как учат этих врачей. Как будто кроме простатита других болезней у мужчин не бывает.
  3. Галина. С возрастом стало ухудшаться здоровье, появилось недержание мочеиспускания. Было стыдно идти к врачу, но не хотелось постоянно бегать в туалет и пользоваться специальными подгузниками. Доктор выписал мне таблетки Спазмекс. Я стала принимать их по инструкции – дважды в день. Уже за неделю симптомы почти прошли, но буду пить еще до следующего осмотра.

Химическое название

(+)-(R)-2-[альфа-[2-(Диизопропиламино)этил]бензил]-пара-крезол

«Урохолум»

Препарат производится в Украине и по составу является каплями спазмолитического действия растительного происхождения. Применяется при лечении цистита, диуреза, пиелонефритов и нефрозов, повышенного тонуса желчевыводящих путей. Дозировка составляет от 10 до 20 капель средства, растворенного в жидкости.

Лекарство не используется в возрасте до 12 лет и при непереносимости составляющих препарата. Изредка возможно проявление побочных реакций в виде аллергии, головокружений или проблем пищеварительного тракта. Передозировка ведет к усилению побочных эффектов и устраняется употреблением максимально возможного количества жидкости.

Отличие «Урохолума» от аналогов наблюдается в отсутствии какого-либо взаимодействия с другими лекарствами.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар, колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.

При одновременном применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида, антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект бета-адреномиметиков.

Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда). Оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.

Не обнаружено взаимодействия между троспия хлоридом и изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4), поскольку троспия хлорид метаболизируется ими лишь в небольшом количестве, а гидролиз сложных эфиров является основным путем его метаболизма.

Особые указания

Перед началом проведения курса должны быть исключены органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии при управлении автотранспортными средствами следует соблюдать осторожность, что связано с вероятностью развития нарушений аккомодации.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующий компонент – тольтеродин. Лекарственный препарат улучшает уродинамику. Активное вещество является блокатором мускариновых рецепторов, и действyет целенаправленно в отношении мускулатуры мочевого пузыря. Под действием медикамента уменьшается средний объем мочи, устраняется недержание мочи и снижается частота позывов к мочеиспусканию. Активный компонент не воздействует на Q-T интервал.

Выраженное действие препарата Уротол проявляется к концу 4-й недели терапии. Тольтеродин хорошо адсорбируется в пищеварительной системе, пик концентрации в плазме регистрируется через 1-3 часа. Действующий компонент метаболизируется до основного метаболита и нескольких неактивных веществ, которые выводятся почками. У лиц, с выраженной патологией печеночной системы, наблюдается повышение уровня неизменененного тольтеродина в плазме. При заболеваниях почек увеличивается время полувыведения тольтеродина.

Мнение о препарате врачей и пациентов

Отзывы о применении «Спазмекса» по инструкции различаются кардинально.

В положительных случаях пациенты отмечают:

  1. Минимум побочных эффектов.
  2. Улучшение ситуации на первой неделе применения.
  3. Удобство употребления, благодаря форме выпуска в таблетках.
  4. Использование препарата, несмотря на хронические проблемы со здоровьем.
  5. Возможность применения в период беременности и лактации.
  6. Средняя ценовая категория.
  7. Понятная для широкого круга пациентов инструкция.

Врачи о препарате

Отзывы о «Спазмексе» отрицательного характера в основном связаны с отсутствием эффекта от приема препарата. Одни пациенты недовольны ценой лекарственного средства, так как смогли найти более дешевый аналог. Другие заболевшие испытали одно или сразу несколько побочных явлений. На третьих лекарство не оказало нужного влияния и не избавило от надоедливых симптомов.

Отзывы врачей однозначны. Положительная динамика возможна только после проведения необходимых исследований и достигается применением «Спазмекса» по инструкции в комплексе с препаратами, улучшающими показатели работы нервной системы.

Спазмекс или Везикар – что лучше?

Самым новым препаратом на российском рынке для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря является Везикар. Его отличие от Спазмекса состоит в однократном приеме в сутки, активным веществом лекарства является солифенацин сукцинат, расслабляюще действующим на тонус гладкой мускулатуры. Везикар проникает в центральную нервную систему и может вызвать сонливость, серьезные осложнения, расстройство внимания. В отличие от Спазмекса Везикар может взаимодействовать с другими лекарствами без проявления негативных факторов.

Для достижения выраженного эффекта Везикар принимается в течение месяца, тогда как Спазмекс можно применять длительное время. Эффективность препаратов разная, назначение их должен проводить лечащий врач с учетом тяжести заболевания пациента, его возраста, переносимости компонентов и прочих индивидуальных особенностей. По отзывам, Спазмекс работает безопаснее.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2–3 мес после начала лечения.

Условия продажи и хранения

Купить Спазмекс можно только по рецепту. Хранится медикаментозное средство вдали от детей, влаги и света при температуре 15-25 градусов в течение пяти лет.

Код CAS

124937-51-5

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Аналоги

По активному действующему компоненту и проявляемому фармакологическому эффекту выделяют следующие прямые и непрямые аналоги Спазмекса в форме таблеток, выпускаемые иностранными и российскими фармацевтическими предприятиями:

  • Спазмо-лит;
  • Везикар;
  • Бетмига;
  • Зевесин;
  • Детрузитол;
  • Ролитен;
  • Уротол;
  • Новитропан;
  • Сибутин;
  • Урохолум;
  • Дриптан.
Читайте также:  Анализ мочи: норма у женщин, таблица, расшифровка показателей - kardiobit

Таблетки Везикар в упаковке

Спазмекс или Везикар – что эффективнее

Самым новым препаратом на российском рынке для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря является Везикар. Его отличие от Спазмекса состоит в однократном приеме в сутки, активным веществом лекарства является солифенацин сукцинат, расслабляюще действующим на тонус гладкой мускулатуры. Везикар проникает в центральную нервную систему и может вызвать сонливость, серьезные осложнения, расстройство внимания. В отличие от Спазмекса Везикар может взаимодействовать с другими лекарствами без проявления негативных факторов.

Для достижения выраженного эффекта Везикар принимается в течение месяца, тогда как Спазмекс можно применять длительное время. Эффективность препаратов разная, назначение их должен проводить лечащий врач с учетом тяжести заболевания пациента, его возраста, переносимости компонентов и прочих индивидуальных особенностей. По отзывам, Спазмекс работает безопаснее.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/Al. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

При беременности и грудном вскармливании

Толтеродин противопоказан при беременности и в период лактации.

Показания к использованию

Неприятные симптомы

Инструкцией по применению таблеток «Спазмекс» рекомендовано назначать лекарство в ситуациях:

  1. Многократных позывов к испусканию уретры.
  2. Значительного увеличения ночного диуреза.
  3. Симптома недержания на фоне приобретенных заболеваний.
  4. Энуреза в детском или пожилом возрасте.
  5. Высокой активности детрузора.
  6. Комплексного лечения циститов.
  7. Применения метода катетеризации.

Противопоказания

Лекарственные препараты, назначаемые при инконтиненции, имеют множество противопоказаний. Основные из них:

  • Непереносимость лактозы и отдельных компонентов.
  • Глаукома.
  • Аденома и простатит, являющиеся причиной задержки мочеиспускания.
  • МКБ.
  • Беременность.
  • Тяжелая функциональная недостаточность печени и почек.
  • Миастения.
  • Возрастные рамки (не назначаются детям до преодоления пубертатного периода).
  • Нарушения в работе толстого кишечника.
  • Кровотечения любого генеза.
  • Инсульт.
  • ОИМ.

Ограничения к применению

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность, нейропатия, невправимая грыжа, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не определены).

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
толтеродина гидротартрат 1/2 мг
вспомогательные вещества  
ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг  

Латинское название вещества Толтеродин

Tolterodinum (род. Tolterodini)

Побочные эффекты

При использовании таблеток побочные эффекты практически не проявляются, за исключением сухости слизистой оболочки, тахикардии и краткосрочной спутанности сознания.

Согласно инструкции по применению «Спазмекса», передозировка может привести к покраснениям кожи, усилению сухости во рту, мерцательной аритмии. При симптомах излишнего вещества в организме нужно контролировать показатели давления и диагностировать состояние посредством ЭГК. Симптомы тяжелого отравления купируются инъекциями бета-адреноблокаторов.

Цена

Сколько стоит Спазмекс в аптеках? Средняя цена находится на уровне 660 рублей.

Таблетки

Лекарственные средства применяют в зависимости от этиологии заболевания. Для императивного недержания показаны следующие таблетизированные препараты:

Дриптан

  • Дриптан – антагонист рецепторов мочевого пузыря.
  • Детрузитол – избирательный заменитель мускариновых рецепторов органа.
  • Спазмекс – парасимпатолитик, проявляет на только антагонистическое рецепторное действие, но обладает антиспазматическим и местными анестезирующими свойствами.
  • Везикар – конкурентный блокатор М-холинорецепторов.
  • Дальфаз – блокатор альфа-адренорецепторов детрузора.
  • Кардура – регулирует мышцы органа в фазу наполнения уриной.
  • Омник – отвечает за увеличение объема мочевого пузыря при его наполнении.

Эти таблетки снижают мышечный тонус мочевого пузыря, детрузора (мышечной оболочки органа, отвечающей за эвакуацию урины). В результате, происходят позитивные сдвиги функционального состояния нижних отделов системы мочевыведения, увеличивается их способность противостоять симпатической нервной системе, что проявляется исчезновением поллакиурии (частого мочеиспускания), нормализуется объем суточной мочи. Параллельно улучшается кровоснабжение органов малого таза, что автоматически устраняет ишемию мочевого пузыря.

Есть еще одна группа лекарств, аналогичных по механизму действия, но при этом менее эффективных и дающих множество побочных эффектов: Гутрон, Убретид, Симбалта.

В третью группу таблетизированных средств включают препараты, которые корректируют гиперактивный мочевой пузырь (ГМП). Как раз при такой форме недержания прием таблеток — это главный метод лечения. При индивидуальном подборе препарата и его дозы удается достичь отличных результатов, практически не затрачивая сил на восстановление. Целью такой терапии является миогенная и нейрогенная коррекция одновременно.

Выбираются органы – мишени на периферии и в центре. На периферии – мочевой пузырь, уретра, простата, нервы и ганглии. В головном и спинном мозге – центр контроля мочеиспускания, отвечающий за недержание. Идеальное лекарство должно обеспечивать баланс между эффективностью и отсутствием побочных явлений. К препаратам этой группы относят:

Везикар

  • М-холиноблокаторы: Везикар (особенно эффективный у пожилых пациентов), Уротол, Дриптан.
  • Бета-3-адреномиметики: Бетмига, Мирабегон.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

«Дриптан»

Медикаментозное средство изготавливают также во Франции в виде таблеток, дозированных действующим веществом оксибутинином в количестве 5 мг. Разрешено лечение детей с пятилетнего возраста. Имеет те же показания по применению, что и «Оксибутинин». Однако более заметны эффекты торможения моторики и внимания.

Нельзя использовать препарат у пациентов, сталкивающихся в обычной жизни с необходимостью концентрироваться, например, у водителей или у операторов сложного механического оборудования.

Назначение лечения при беременности

Средство не рекомендовано к назначению в период беременности и лактации, но возможно под строгим наблюдением врача. Передозировка ведет к понижению давления и головокружению.

Побочные действия толтеродина

Согласно инструкции толтеродин назначают при лечении гиперактивности мочевого пузыря
Применение препаратов, в состав которых входит вещество толтеродин по отзывам вызывает побочные действия со стороны различных систем организма, а именно:

  • Нарушения зрения, головокружения, головную боль, ксерофтальмию, сонливость и утомляемость (нервная система и органы чувств);
  • Артериальную гипертензию (сердечно-сосудистая система);
  • Сухость во рту, тошноту, диспепсию, запоры, метеоризм, диарею и боль в животе (желудочно-кишечный тракт);
  • Инфекции мочевыводящих путей и дизурию (мочеполовая система).

Также препараты содержащие толтеродин по отзывам вызывают аллергические реакции и гриппоподобные симптомы, увеличение массы тела, синусит, бронхит и сухость кожи.

«Оксибутинин»

Лекарственное средство, производимое во Франции, имеет в основе гидрохлорид оксибутинина. Выпускается в таблетках дозировкой 5 мг активного вещества.

Таблетки от недержания

Применяется при энурезе, нарушении функции детрузора и иных проблемах мочевого пузыря. В отличие от «Спазмекса», инструкцией разрешено применение препарата с 5 лет. Следует отметить наличие таких побочных эффектов, связанных с ЖКТ, как запор и метеоризм.

Максимальная доза «Оксибутинина» составляет 20 мг в день, детям и пожилым людям количество уменьшают вдвое, назначая зачастую по половине таблетки 2-3 раза в сутки. В случаях передозировки назначается прием адсорбентов.

Уротол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают целиком, внутрь. Недопустим подбор дозы путем деления таблетки. Лекарственный препарат можно принимать независимо от приема пищи. Длительность терапии определяет только лечащий врач.

При недержании мочи, высокоактивном мочевом пузыре назначают по 2 мг дважды в день. При плохой переносимости тольтеродина схема может быть изменена: по 1 мг дважды в день. При заболеваниях почек и печеночной системы, при приеме сильных ингибиторов CYP-3A4, суточную дозу уменьшают до 2 мг.

Лекарство Уротол рекомендуется принимать в течение 6 месяцев. При необходимости прием тольтеродина может быть продолжен по истечении полугода.

Русское название

Толтеродин

«Цистенал»

Чешский препарат в виде капель, состоящий из натуральных веществ, масел и экстрактов природного происхождения. Нельзя назвать лекарство полным аналогом «Спазмекса», но его использование актуально при спазмах мочеточника и мочекаменной болезни, сопровождаемой нарушением отхождения уретры.

Удобством применения является возможность употребления капель на куске сахара, не запивая водой. В период лечения препаратом отсутствуют побочные реакции или выраженное взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • N39.3 Непроизвольное мочеиспускание
  • N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Применение при беременности и лактации

  • беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения пользы и риска;
  • период грудного кормления: применять Уротол противопоказано (данные о том, выделяется ли активное вещество с грудным молоком, не представлены).

Женщинам детородного возраста в период терапии нужно применять надежные методы контрацепции.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

Источники

  • https://FlintMan.ru/vezikar-analogi/
  • http://simptomy-lechenie.net/spazmeks/
  • http://fb.ru/article/39554/lekarstvo-spazmeks-instruktsiya
  • https://dolgojit.net/tolterodin.php
  • https://www.neboleem.net/urotol.php
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2688.htm
  • https://mrfilin.com/tabletki-pri-inkontinencii
  • https://medside.ru/urotol
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_42540.htm
  • https://vrachmedik.ru/662-spazmeks-instrukciya-po-primeneniyu.html
  • https://www.neboleem.net/tolterodin.php

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...