Глюкокортикоиды: список препаратов, эффекты лекарств

Глюкокортикоиды

Содержание:

cortisol

Глюкокортикоидные препараты, или ГКС (глюкокортикостероиды) – это гормоны. Они вырабатываются в специальной зоне надпочечников – коре – под влиянием центральной нервной системы и гипофиза.

В качестве лекарства эти гормоны начали применяться с середины XX века. Самым известным и активным ГКС, который вырабатывается человеческим организмом, является кортизол.

Какие еще бывают глюкокортикоиды?

Основные препараты

Существует несколько форм выпуска лекарственных препаратов на основе глюкокортикостероидов. Среди них выделяют такие, как:

  • Инъекции, вводятся внутримышечно, внутривенно и в суставы. По сравнению с остальными формами, действие иньекций длится дольше. К таким препаратам относят Преднизолон, Урбазон, Медопред, Трикорт и другие.
  • Препараты для перорального применения. Лекарства в форме таблеток созданы специально для применения при хронических патологиях. К известным таблетированным глюкокортикоидам относят Кортинефф, Преднизолон, Кортизон, Берликорт и другие.
  • Ингаляционные, применяют в небулайзерах в качестве ингаляционной жидкости. Средства с глюкокортикостероидами для ингаляций – Кленил, Ингакорт, Бекодиск, Плибекорт и другие.
  • Средства местного применения, действие этих препаратов, изготовленных в форме мазей или гелей, направлено непосредственно на кожу.

Иллюстрация 6

Медикаменты местного применения оказывают противовоспалительное и противоаллергическое воздействие, однако, следует помнить, что разные заболевания необходимо лечить разными по своему составу и эффективности действия гормональными препаратами. К самым популярным глюкокортикостероидным мазям и кремам относят:

  • Гидрокортизон. Препарат имеет противоаллергические и противовоспалительные свойства, основным действующим веществом является гидрокортизон. Мазью или гелем на основе гидрокортизона лечат как зуд и воспаления, так и более серьезные дерматиты, чесотку, глазные воспаления. Данное средство не рекомендуется к применению в период вакцинации, а также во время эпидемий инфекционных заболеваний.
  • Локоид. Также имеет в составе гормон кортизон синтетического происхождения. Оказывает противоотечное, противовоспалительное и противопростудное действие, но главное назначение препарата — борьба с атопическими дерматитами. Рекомендуется применять два-три раза в сутки в течение рекомендованного врачом времени. Стоит помнить о том, что длительное применение этой мази способно привести к переизбытку кортизола в организме.
  • Фторокорт. Содержит синтетический гормон — триамцинолон. Помогает при нейродермитах, псориазе, фотодерматите, плоском лишае. Эффективно снимает зуд от укусов, наружного геморроя, смягчает келоидные рубцы. Помимо противоаллергического и противоотечного эффекта этот препарат местного воздействия снимает зуд и раздражение.

Методы контроля побочных эффектов глюкокортикоидов

Сдача анализов перед приемом глюкокортикоидов
Нужно обследоваться и узнать, как ваш организм переносит глюкокортикоиды. Произвести тщательный осмотр с проверкой веса тела, габитуса, выяснить общее состояние кожных покровов и слизистых оболочек. Лабораторные анализы обязательны: надо сдать кровь на сахар и на свертываемость крови, анализ мочи и исследовать иммунное состояние. Проконсультироваться у всех специалистов.

После того, как прекращается глюкокортикоидная терапия, а побочные эффекты не исчезают, больного продолжает наблюдать лечащий доктор.

Стероиды в лечении ревматоидных болезней

К средствам, используемым в борьбе с ревматизмом, относятся глюкокортикостероиды. Что это такое, и какие препараты используются для лечения ревматизма, рассмотрим более подробно. Ревматоидная болезнь имеет ограничения в процессе лечения. Стероидные лекарства могут применяться только в течение короткого промежутка времени. Однако они довольно часто используются в борьбе с проявлениями лихорадки (во время активизации болезни). Препараты этой группы используются также в лечении воспаления суставов позвоночника. Глюкокортикостероиды с наиболее частым применением в лечении ревматоидных заболеваний:

  • преднизон, преднизолон, реже – дексамитазон (перорально);
  • метилпреднизон, бетаметазон.Терапия глюкокортикостероидами

Влияние на организм

Спектр действия глюкокортикостероидов достаточно широк. Основными направлениями его являются следующие:

  1. Противовоспалительное действие: препараты, созданные на основе этих гормонов, затормаживают процесс воспаления. Это происходит за счет снижения активности разрушающих ткани организма ферментов. Под воздействием глюкокортикоидов клеточные оболочки утолщаются, вследствие чего минимизируется объем передаваемой жидкости и химических элементов между здоровыми и пораженными клетками. При этом происходит подавление синтеза отвечающих за воспалительный процесс веществ.
  2. Влияние на другие гормоны: больше всего глюкокортикоид влияет на инсулин – гормон поджелудочной железы. В кризисной ситуации происходит выброс инсулина в кровь, что является сильнейшим оружием организма при гипогликемии.
  3. Противошоковый эффект: в состоянии стресса костный мозг, под воздействием стероидов, продуцирует большее количество кровяных телец. В это же время сердечно-сосудистая система поднимает кровяное давление, стабилизируя ситуацию.
  4. Регуляция состояния иммунитета: в небольших дозах гормон способен слегка усилить иммунитет, а при более высоких дозах в крови может во много раз его подавить, что играет особенно важную роль в предотвращении отторжения пересаженных тканей.
  5. Противоаллергическое: глюкокортикостероиды способны эффективно справляться с любыми проявлениями аллергии, однако, этот механизм его воздействия на организм также не изучен до конца.
  6. Воздействие на обмен веществ: гормон может вмешаться в процесс обмена глюкозы, белков и жиров, натрия, кальция, воды и других элементов.

Картинка 3

Следует помнить, что глюкокортикостероид может нести не только пользу: при воздействии большой дозы гормона в течение длительного времени вероятно начало процесса вымывания кальция из костей, что, в свою очередь, приводит к развитию остеопороза.

Часто назначаемые препараты

Из группы препаратов короткого действия часто назначают:

  • мазь с глюкокортикостероидами Гидрокортизон 1%, 10г – 28 руб., глазная мазь 0,5%, 5г – 56, Россия; Латикорт 0,1%, 15г – 147 руб., Польша; Локоид 0,1%, 30г – 290 руб., Италия;
  • суспензия для инъекций Гидрокортизон-Рихтер, флакон 5 мл – 230 руб., Венгрия;
  • эмульсия Локоид Крело 0,1%, 30г – 315 руб., Италия;
  • таблетки Кортеф 0,01, 100 шт. – 415 руб., Канада; Кортизон 0,025, 80 шт. – 900, Россия;
  • лиофилизированный порошок для в/в, в/м Солу-Кортеф 0,1, 100 мг – 94 руб., Бельгия.

Наиболее востребованные – представители группы глюкокортикостероидов с эффектом средней продолжительности:

  • таблетки Медрол 0,032, 20 шт. – 660 руб., Италия; Метипред 0,004, 30 шт. – 204, Финляндия; Преднизолон 0,05 100 шт. – 70, Россия; Кеналог 0,004, 50 шт. – 374, Словения; Полькортолон 0,004, 50 шт. – 393, Польша;
  • лиофилизат для в/в, в/м Солу-Медрол 1,0, 15,6 мл – 473 руб., Бельгия;
  • раствор для в/в, в/м инъекций Преднизолон Буфус 0,03, 10 ампул – 162 руб., Россия; Медопред 0,03, 10 ампул – 153, Кипр; Преднизол 3%, 3 амп. – 33, Индия;
  • мазь Преднизолон 0,5%, 15г – 33, Россия; Фторокорт 0,1%, 15г – 260, Венгрия.

Длительным действием обладают:

  • таблетки Мегадексан 10 мг, 60 шт. – 493, Россия; Дексаметазон 0,0005, 10 шт. – 20, Украина;
  • крем Целестодерм 0,1%, 30г – 330, Бельгия; Белодерм 0,05%, 30г – 210, Хорватия; Акридерм 0,05%, 30г – 166, Россия;
  • суспензия для инъекций 0,002, 1 амп. – 206, Бельгия;
  • капли глазные Максидекс 0,1%, 5 мл – 310, Бельгия; Офтан-Дексаметазон 0,001, 5 мл – 220, Финляндия; Дексаметазон 0,1%, 10 мл – 120, Румыния;
  • раствор для инъекций Дексаметазон 0,004, 10 амп. – 76, Россия; 25 амп. – 160, Индия; Дексаметазон-Виал 0,004, 25 амп. – 116, Китай.

таблетки мегадаксан

При каких заболеваниях применяют фторированные и хлорированные глюкокортикоиды?

Глюкортикоиды - классификация
Фторсодержащий и хлорсодержащий препарат кгс применяется для ингаляции, то есть обработки дыхательных путей, а также для системного воздействия на органы и ткани или местного нанесения. Разные препараты отличаются молекулярной массой, активностью, способностью проникать через мембраны клеток. Эти 2 группы ГКС считаются наиболее активными в отношении всех показаний к применению, поэтому назначаются чаще всего.

Фторсодержащие препараты используются для лечения дерматоза, дерматита, себореи, псориаза, экземы. Наиболее активнымы препаратами этой группы являются Бетаметазон и Флютиказол дипропионат. Они содержат фтор в количестве 1 и 3 атома, соответственно. При длительном приеме препарат способен повышать фракцию кортизона, ускоряет развитие остеопороза, способствует атрофии кожи.

Беклометазон и другие препараты с этим действующим веществом и Мометазона фуроат относятся к хлорированным средствам. Они применяются как базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести в виде ингаляционного средства. Хлорированные кортикостероиды активнее фторированных, но при длительной терапии ринита аллергической природы и атопического дерматита более безопасны. Они также становятся частью неотложной терапии ларингита, хронического бронхита и аллергических реакций.

Применение при почечных заболеваниях

мазь с глюкокортикостероидами

Конкретных рекомендаций касательно применения ГКС нет. Они не являются средствами специфической терапии. Исключение – надпочечниковая недостаточность, при которой глюкокортикоиды выполняют функцию заместительной терапии. Перед назначением любого гормонального средства при заболеваниях мочевыделительной системы врач должен взвесить все «за» и «против».

Читайте также:  Уретрит у женщин: симптомы, лечение, препараты и антибиотики

Каждому пациенту дозировка подбирается эмпирически для достижения нужного эффекта. Время от времени ее пересматривают, исходя от изменения симптоматики и развития побочных эффектов. 1 доза ГКС безопасна для здоровья. И 1-недельный курс приема без наличия противопоказаний практически не вредит организму. Наоборот, при подозрении на тяжелую надпочечную недостаточность одноразовое внутримышечное введение ГКС может спасти жизнь больного.

Нужно учитывать, что резкое прекращение приема гормональных средств может вызвать ятрогенную надпочечниковую недостаточность. Если предполагается длительный прием ГКС при почечных заболеваниях, подбирают минимальную дозу, достаточную для достижения положительной динамики. Но длительные курсы назначают, как правило, если заболевание непосредственно угрожает жизни больного.

Терапия почечных заболеваний кортикостероидами может быть:

  • Интенсивной – применяют при угрожающих жизни состояниях, вводят внутривенно.
  • Лимитирующей – при длительных хронических заболеваниях, предпочтение отдается таблеткам, которые нужно принимать длительное время. Применяют схему прерывистого приема.
  • Альтернирующей – применяют ГКС короткодействующие и со средней продолжительности действия, утром однократно, раз в 2 суток.
  • Интермиттирующей – принимают курсами по 3-4 дня, потом делают паузы на 4 дня.
  • Пульс-терапия – разовое введение ГКС в вену не меньше 1 г в качестве неотложной помощи.

Лечение почечных болезней гормональными препаратами должно сопровождаться приемом витамина Д и кальция для предупреждения остеопороза. Чтобы снизить действие ГКС на желудок, рекомендуется употреблять Алмагель, Фосфалюгель.

По поводу применения глюкокортикостероидов при болезнях почек много разногласий среди специалистов. Нефротический синдром легкой формы обычно поддается терапии ГКС, лекарства относятся к средствам первого ряда при заболевании. Первую неделю больным дают Преднизолон в дозировке 1-2 мг/кг. На протяжении 6-8 недель количество принимаемого препарата постепенно снижают. Некоторые врачи рекомендуют принимать лекарство через день.

Часто после отмены глюкокортикостероидов случаются рецидивы. Таких пациентов считают резистентными к ГКС, и проводят лечение другими иммунодепрессантами (Азатиоприн). Волчаночный нефрит тоже поддается лечению гормональными средствами. При мембранозной нефропатии назначают гормоны (Преднизолон 120 мг) в течение 2-2,5 месяцев через день, с постепенным снижением дозы последующие 1-2 месяца.

обезболивающие таблетки
Посмотрите перечень и характеристику недорогих обезболивающих таблеток при почечных патологиях.

Инструкция по применению препарата Нолицин при цистите описана на этой странице.

По адресу http://vseopochkah.com/diagnostika/instrumentalnaya/uzi-mochevogo-u-muzhchin.html прочтите о том, что показывает УЗИ мочевого пузыря у мужчин и как подготовиться к исследованию.

Список побочных эффектов

Глюкокортикоиды обладают массой положительных свойств, при этом имея серьезные побочные эффекты. Их употребляют короткими курсами, почти всегда в осложненных случаях. Нежелательные последствия, которые могут быть вызваны данным препаратом:

1. Остеопороз.
2. Хрупкость костей.
3. Кровоизлияния.
4. Психические срывы.
5. Диабет.
6. Слабое сексуальное развитие.
7. Желудочное кровотечение.

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

  • аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
  • астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
  • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
  • анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
  • ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
  • существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
  • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
  • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
  • недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
  • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • аутоиммунные заболевания печени;
  • отек мозга;
  • заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.

Важно

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать  синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности. Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами. Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Глюкокортикостероиды при аллергических реакциях

В терапии аллергических проявлений также применяются глюкокортикостероиды. Такое лечение может проводиться при умеренных симптомах сезонного аллергического ринита, конъюнктивита, а также при крапивнице или воспалительных реакциях, связанных с укусами насекомых. Для предотвращения рецидива анафилактических реакций используются, как правило, гидрокортизон (200 мг внутривенно) или преднизолон (20 мг внутривенно). А из самых популярных лекарств, принимаемых при насморке, вызванном аллергией, являются: флунисолид и флутиказон, которые способствуют более быстрому снятию заложенности носа.

Заболевания, при которых надо применять глюкокортикоиды

Польза глюкокортикоидов при астме
Каждый из этих лекарственных препаратов имеет свое характерное применение. Несмотря на целый ряд положительных действий, имеется множество побочных эффектов. Применять их следует с большой осторожностью. Согласовывать применение с лечащим врачом. Заболевания:

  1. Надпочечниковая недостаточность.
  2. Ревматические заболевания.
  3. Аллергия.
  4. Астма.
  5. Воспаление кожи.
  6. Травмирование спины.
  7. Анемия.
  8. Гепатит.

Если у больного астма, часто используются ингаляционные глюкокортикоиды. Запрещается применение препаратов, когда начинаются приступы. В этом случае стоит подождать. Результат появляется по истечении 7 дней, а полное выздоровление — через 7-8 недель. Как воздействует препарат, полностью неизвестно, но помощь, которую он оказывает, ощутили на себе сотни тысяч людей. Препарат имеет различную форму выпуска:

  1. Спрей.
  2. Таблетки.
  3. Мази, крема.
  4. Жидкий раствор для уколов.

Польза глюкокортикоидов при надпочечной недостаточности
Существует множество видов глюкокортикоидных медикаментов. Это самые распространенные и эффективные лекарства:

  1. Кортизон.
  2. Преднизолон.
  3. Преднизон.
  4. Дексаметазон.
  5. Бетаметазон.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

  • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
  • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
  • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
  • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис; lekarstva
  • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
  • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

lekarstva

Обратите внимание

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Место ГКС в терапии (показания к применению)

Для каждого вида глюкокортикостероидов свои показания к применению. Итак, пероральные глюкокортикостероиды применяются для лечения:

  • болезни Крона;
  • неспецифического язвенного колита;
  • интерстициальных заболеваний легких;
  • острого респираторного дистресс-синдрома;
  • тяжелой степени пневмонии;
  • хронической обструктивной болезни легких в фазе обострения;
  • бронхиальной астмы;
  • подострого тиреоидита;
  • врожденной дисфункции коры надпочечников (в данном случае человек не вырабатывает кортикоиды сам и вынужден принимать их синтетические аналоги);
  • острой надпочечниковой недостаточности.

Также глюкокортикостероиды применяются при заместительной терапии первичной и вторичной напочечниковой недостаточности.

Интраназальные глюкокортикостероиды применяются при:

  • идиопатическом рините (вазомоторном);
  • неаллергическом рините с эозинофилией;
  • пилипозе носа;
  • круглогодичном аллергическом рините (персистирующем);
  • сезонном аллергическом рините (интермиттирующем).

Ингаляционные ГКС применяются при лечении хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астмы.

Как действуют гормоны?

На самом деле, ответить на этот вопрос довольно трудно: несмотря на значительное время, прошедшее с открытия стероидов, на сегодняшний день точный их механизм действия неизвестен. В принципе, по своему действию, глюкокортикостероиды не отличаются от остальных гормонов, сообщая клеткам тканей внутренних органов о состоянии организма и процессах, происходящих в нем. На данный момент открыто множество ГКС — от гидрокортизона, кортизола, преднизолона, до более современных дексаметазона, триамцинолона и других.

Изображение 2

Как глюкокортикостероиды могут работать внутри организма, с точностью не ясно. Считается, что их работа осуществляется через специальные внутриклеточные рецепторы, однако, это лишь одна из версий.

На данный момент ученые полагают, что действие глюкокортикоидных гормонов происходит на уровне регуляции процесса синтеза рибонуклеиновых кислот (РНК).

Фармакокинетика

По продолжительности действия системные глюкокортикостероиды можно поделить на:

  1. Глюкокортикостероиды с коротким действием (например, гидрокортизон, цена которого варьируется от 100 до 150 рублей).
  2. Глюкокортикостероиды со средней продолжительностью действия (преднизолон (отзывы о котором не очень хорошие), метилпреднизолон).
  3. Глюкокортикостероиды с длительным действием (триамцинолона ацетонид, дексаметазон, бетаметазон).
Читайте также:  Фурадонин это антибиотик для лечения цистита

Но не только по длительности действия можно определять глюкокортикостероиды. Классификация их также может быть по способу введения:

  • пероральные;
  • интраназальные;
  • ингаляционные глюкокортикостероиды.

Эта классификация, однако, относится только к системным глюкокортикостероидам.

Также есть некоторые препараты в виде мазей и кремов (местные ГКС). Например, “Афлодерм”. Отзывы о подобных препаратах хорошие.

Давайте рассмотрим виды системных ГКС отдельно.

глюкокортикостероиды классификация

Пероральные глюкокортикостероиды отлично всасываются в ЖКТ, не доставляя проблем. Активно связываются с белками в плазме (транскортином, альбумином). Максимальная концентрация пероральных ГКС в крови достигается спустя 1,5 часа после приема. Они подвергаются биотрансформации в печени, почках (частично) и в других тканях путем конъюгации с сульфатом или глюкуронидом.

Примерно 70% конъюгированных ГКС выводится с мочой, еще 20% выведется позже с калом, а оставшаяся часть – с другими биологическими жидкостями (например, потом). Период полувыведения – от 2 до 4 часов.

Можно составить небольшую таблицу с фармакокинетическими параметрами пероральных ГКС.

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Период полувыведения из тканей

Период полувыведения из плазмы

Гидрокортизон

8-12 часов

0,5–1,5 часа

Кортизон

8-12 часов

0,7–2 часа

Преднизолон (отзывы не совсем хорошие)

18-36 часов

2-4 часа

Метилпреднизолон

18-36 часов

2-4 часа

Флудрокортизон

18-36 часов

3,5 часа

Дексаметазон

36-54 часа

5 часов

Ингаляционные глюкокортикостероиды в современной клинической практике представлены триамцинолоном ацетонида, флутиказона пропионатом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом.

преднизолон отзывы

Их фармакокинетические параметры также можно представить в виде таблицы:

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Местная противо-воспалительная активность

Объем распределения

Период полувыведения из плазмы

Эффективность прохождения через печень

Беклометазона дипропионат

0,64 ед.

0,5 часа

70%

Будесонид

1 ед.

4,3 л/кг

1,7–3,4 часа

90%

Триамцинолона ацетонид

0,27 ед.

1,2 л/кг

1,4–2 часа

80-90%

Флутиказона пропионат

1 ед.

3,7 л/кг

3,1 часа

99%

Флунизолид

0,34 ед.

1,8 л/кг

1,6 часа

Интраназальные глюкокортикостероиды в современной медицине представлены флутиказона пропионатом, флунизолидом, триамцинолона ацетонидом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом. Некоторые из них называются так же, как ингаляционные ГКС.

После применения интраназальных ГКС часть дозы всасывается в кишечнике, а еще часть поступает со слизистой оболочки дыхательных путей прямо в кровь.

Глюкокортикостероиды, попавшие в ЖКТ, абсорбируются примерно на 1-8 процентов и при первом прохождении через печень практически полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов.

Глюкокортикостероиды, которые попали в кровь, гидролизуются до неактивных субстанций. Вот таблица с их фармакокинетическими параметрами:

Глюкокортикостероиды. Препараты

Биодоступность при поступлении в кровь, в процентах

Биодоступность при абсорбции из ЖКТ, в процентах

Будесонид

34

11

Беклометазон дипропионат

44

20-25

Мометазон фуроат

<0,1

<1

Триамцинолон ацетонид

Нет данных

10,6-23

Флютиказон пропионат

0,5-2

Флунизолид

40-50

21

Такие препараты, как “Афлодерм” (отзывы о котором все чаще появляются в сети), описывать отдельно нет смысла. В каждом из них есть главное действующее вещество, которое, скорее всего, уже было упомянуто выше. Эти препараты – местные глюкокортикостероиды, и представлены они чаще всего в виде мазей или кремов.

афлодерм отзывы

Классификация

ГКС бывают природные и синтетические. Также иногда выделяют группу полусинтетических препаратов. К природным глюкокортикоидам относят:

  • Кортизон.
  • Гидрокортизон (кортизол).

Синтетические гормоны были созданы человеком для лечения болезней. Они не вырабатываются в организме, но по силе действия не уступают природным. Синтетическими ГКС являются:

  1. Бетаметазон (Белодерм, Бетазон, Бетаспан, Дипроспан, Целедерм, Целестон).
  2. Дексаметазон (Дексазон, Дексамед, Максидекс).
  3. Преднизолон (Преднизол, Медопред, Декортин).
  4. Метилпреднизолон (Медрол, Метипред).
  5. Триамцинолон (Кеналог, Берликорт, Полькортолон, Триакорт).

Также глюкокортикоиды делят на группы по продолжительности их действия. Меньше всего время действия у природных гормонов – кортизона и гидрокортизона. Средней продолжительностью работы обладает группа преднизолона. А дексаметазон, бетаметазон и триамцинолон действуют наиболее длительно.

Какие эффекты оказывают эти гормоны?

Методы лечения

Разработаны разные виды методик лечения с помощью ГКС:

  • заместительная – применяется, если надпочечники не могут самостоятельно вырабатывать необходимое организму количество гормонов;
  • супрессивная – для детей с врожденными отклонениями в функционировании коры надпочечников;
  • фармакодинамическая (она включает в себя интенсивное, лимитирующее и долговременное лечение) – в противоаллергической и противовоспалительной терапии.

В каждом случае предусмотрены определенные дозы принимаемого препарата и периодичность их использования.

Так, альтернирующая терапия предполагает прием глюкокортикоидов один раз в два дня, пульс-терапия означает оперативное введение не менее 1 г лекарства для срочной помощи пациенту.

Стероиды в лечении дыхательной системы

Гормональные средства из всех применяемых препаратов для лечения воспаления бронхов имеют наиболее сильное действие. После их введения происходит снижение отека слизистой оболочки и секреции слизи, восстанавливается нормальный эпителий бронхов. Введение стероидов в организм подавляет позднюю фазу аллергии, а также повышенную реакцию бронхов. Различают:

  1. Глюкокортикостероиды в виде ингаляционных анестетиков. Они являются наиболее предпочтительной формой лекарств для применения в лечении всех форм бронхиальной астмы.
  2. Глюкокортикостероиды, применяемые в виде системных вливаний в кровь. Этот вид используется только при тяжелых формах бронхиальной астмы, когда другие лечебные методы не дают результатов.
  3. Стероиды для орального применения, также могут быть использованы для кратковременного лечения в периоды обострений заболевания.

Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов

Чем опасны глюкокортикоиды для организма? Они изменяют его гормональный баланс и вызывают порой самые неожиданные реакции, особенно если по каким-то причинам произошла передозировка лекарственного средства.

К заболеваниям, спровоцированным ГКС, относится, например, гиперфункция коры надпочечников.

Дело в том, что использование препарата, помогающего надпочечникам выполнять положенные функции, дает им возможность «расслабиться». Если же прием препарата резко прекратить, надпочечники уже не могут включиться в полноценную работу.

Какие еще неприятности могут ждать после приема ГКС? Это:

  • Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов
    кровотечения (поскольку кровеносная система работала с большой нагрузкой);
  • болезни глаз;
  • проблемы с кожей (угри, пересушивание кожных покровов после длительного применения мазей, отечность на лице);
  • кашель, хрипота (из-за долгого применения ингалятора);
  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • головокружение;
  • отеки рук и ног.

Если опасность замечена вовремя, практически все возникшие проблемы удается благополучно разрешить. Главное, не усугублять их самолечением, а действовать исключительно в соответствии с рекомендациями врача.

Инструкция по применению крема Эмолиум
Подробная инструкция по применению крема Эмолиум представлена для ознакомления в нашей публикации.

Родителям на заметку: как лечить пеленочный дерматит у новорожденного ребенка, подскажет этот материал.

Эффекты

dsc00876

Эффекты глюкокортикоидов чрезвычайно разнообразны. Они влияют на организм как положительно, так и отрицательно. Однако такое действие не повод отказываться от глюкокортикоидной терапии, ведь польза от лечения практически всегда перевешивает вред. К тому же существуют методы защиты от неприятных последствий ГКС.

Глюкокортикостероиды оказывают на организм человека следующие клинические эффекты:

  1. Противовоспалительный.
  2. Иммуномодулирующий.
  3. Антиаллергический.

Кроме этого, они активно изменяют обмен многих веществ. Гормоны способны влиять на метаболизм:

  • белков;
  • жиров;
  • углеводов;
  • воды и электролитов.

Не обходят они своим вниманием и работу практически всех органов человеческого организма. Особенно подвержены действию гормонов сердечно-сосудистая и эндокринная системы.

Противовоспалительное действие

prednizolon_tab_belmed_204

Именно благодаря сильному противовоспалительному действию гормоны нашли и прочно заняли свою нишу в медицине. Особенно часто их используют в ревматологии.

Высокая активность ГКС в отношении воспаления позволяет им успешно бороться с такими болезнями, как:

  1. Ревматоидный артрит.
  2. Реактивный артрит.
  3. СКВ, или системная красная волчанка.
  4. Болезнь Бехтерева и другие аутоиммунные процессы.

Глюкокортикоиды тормозят процессы воспаления и разрушения в области суставов, без которых не обходится ни одно ревматологическое заболевание. Также назначают их и травматологи-ортопеды – при артрозах с выраженным болевым синдромом и осложненных воспалительным процессом.

Каким образом ГКС осуществляют противовоспалительный эффект?

Механизм

Свое противовоспалительное действие гормоны осуществляют путем подавления работы специального фермента – фосфолипазы A2. Опосредованно они влияют и на функции других веществ, отвечающих за развитие воспалительного процесса.

Кроме того, ГКС значительно уменьшают выход жидкости из сосудистого русла за счет сужения капилляров, то есть устраняют отек.

На фоне их действия усиливается микроциркуляция в очаге поражения, и быстрее наступает восстановление функции поврежденного органа.

При ревматоидном артрите глюкокортикоиды защищают хрящи и кости от разрушения, позволяя сохранить структуру и работу суставов.

Иммуномодулирующее действие

ph_000000337

Особенностью глюкокортикоидов является угнетение клеточного иммунитета. Также они тормозят разрастание лимфоидной ткани. Этим объясняется повышенная восприимчивость к вирусным инфекциям при лечении ГКС.

Однако у лиц с уже существующим иммунодефицитом эти гормоны могут, напротив, восстанавливать необходимый уровень иммуноглобулинов-антител.

Эффект угнетения иммунитета глюкокортикоидами широко используется в трансплантологии, чтобы предупредить у пациента отторжение пересаженных тканей.

Антиаллергическое действие

Механизм развития любой аллергической реакции достаточно сложен. При попадании в организм чужеродного вещества иммунная система начинает синтезировать специфические антитела – иммуноглобулины.

Они взаимодействуют с определенными структурами – тучными клетками. В результате этого процесса происходит высвобождение ряда биологически активных веществ, одним из которых является гистамин. Именно он обусловливает возникновение неприятных и опасных симптомов, характерных для аллергии.

Читайте также:  Везикар: аналоги российские, импортные, дешевые

Глюкокортикоиды блокируют взаимодействие иммуноглобулинов с тучными клетками и тормозят развитие аллергической реакции. ГКС используют для борьбы с анафилактическим шоком, отеком Квинке, крапивницей и другими формами аллергий.

Влияние на обмен веществ

ogirenie-gormoni

Стероидные гормоны влияют на все виды обмена веществ. Однако особую опасность представляет их участие в метаболизме углеводов. Они оказывают следующие эффекты:

  1. Повышают уровень глюкозы в крови – приводят к развитию гипергликемии.
  2. Способствуют появлению сахара в моче – глюкозурии.
  3. Приводят к возникновению сахарного диабета, который еще называют стероидным.

Влияние гормонов на обмен белков также небезопасно для пациентов. Они подавляют их синтез и ускоряют распад. Особенно выражены эти процессы в мышцах и коже.

Исходом такого катаболического действия глюкокортикоидов является атрофия мышц, растяжки, похудание, дряблость кожи, медленное заживление ран.

Из-за отрицательного воздействия ГКС на жировой обмен происходит ассиметричное распределение подкожно-жировой клетчатки по телу. У таких пациентов она практически отсутствует в области конечностей, но откладывается в избытке в области лица, шеи, груди.

Стероидные гормоны задерживают в организме воду и натрий, но при этом стимулируют выделение кальция и выведение его из костей. Наряду с нарушением белкового обмена, гипокальциемия приводит к развитию остеопороза.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

krovenosnaya_sistema

Воздействие глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему – процесс сложный и многообразный. Но для пациента важна их способность сужать сосуды с повышением артериального давления. Этот прессорный эффект может служить как на благо больного, так и во вред.

При резком падении артериального давления, расширении сосудов, шоке именно введение гормонов нередко спасает жизнь. Но в то же время их систематический прием способствует развитию гипертонической болезни и поражению сердца.

Влияние на эндокринную систему

Длительный прием гормональных препаратов по поводу заболеваний суставов или других патологий запускает механизм обратной связи. В головном мозге тормозится синтез стимулирующих гормонов, надпочечники перестают выполнять свои функции.

Из-за дисбаланса в работе эндокринных желез нарушаются все обменные процессы в организме. Кроме того, ГКС угнетают продукцию половых гормонов. Это может стать причиной различных нарушений в сексуальной и репродуктивной жизни. Сниженный уровень половых гормонов также приводит к остеопорозу.

Как бороться с нежелательными эффектами ГКС?

Противопоказания

Нет абсолютных противопоказаний к тому, чтобы запретить пациенту применять препараты вещества. Но при наличии ряда проблем гормональные вещества принесут больше вреда, чем пользы. Побочные эффекты реализуются раньше и могут привести к опасным последствиям.

В противопоказания к назначению включают:

  • заболевания глаз;
  • сахарный диабет;
  • иммунодефицитные состояния;
  • период лактации;
  • гипертензия;
  • инфекция с поражением суставов;
  • психические нарушения;
  • туберкулез.

Снижение иммунитета наблюдается, когда у человека появляются признаки герпетической инфекции, частые респираторные нарушения, после плановой вакцинации.

Особенности терапии препаратами

Если использование ГКС необходимо, то нужно учитывать условия, при которых действие будет максимально эффективным. Благодаря наличию тех действий, которыми обладает средство, его можно назначать практически при всех заболеваниях.

Необходимо рассчитать оптимальную дозу препарата и срок применения. Нужно оценить наличие противопоказаний, чтобы не усугубить течение процесса. Не рекомендуется применять кортикоиды длительным курсом, чтобы не реализовались побочные эффекты.

Когда проводится терапия препаратами, необходимо периодически проходить обследование:
Анализ крови на аллерген

  • взвешиваться;
  • измерять АД;
  • контролировать уровень сахара;
  • контролировать уровень кальция и появление жалоб на боль в суставах;
  • проверять отсутствие эрозий на слизистой желудка;
  • консультация офтальмолога.

При появлении жалоб больной должен обратиться к доктору и решить вопрос о замене препарата на другой или снижении дозировки. При лечении ревматоидного артрита для усиления эффекта ГКС необходимо обеспечить суставу покой. Появление деструкции хрящевой ткани из-за кортикостероидов возможно при терапии препаратом 3-4 раза в год.

Меры предосторожности

гидрокортизон цена

В некоторых случаях глюкокортикостероиды следует применять с осторожностью.

Например, у пациентов с циррозом печени, гипотиреоидизмом, гипоальбуминемией, а также у больных старческого или пожилого возраста действие ГКС может усиливаться.

При применении ГКС во время беременности нужно учитывать ожидаемый эффект от лечения для матери и риск отрицательного влияния препарата на плод, так как ГКС могут привести к нарушению развития роста плода и даже таким дефектам, как волчья пасть и проч.

Если во время применения ГКС пациент переносит инфекционное заболевание (ветряную оспу, корь и т. д.), оно может протекать очень тяжело.

При лечении ГКС больных с аутоиммунными или воспалительными заболеваниями (ревматоидный артрит, болезни кишечника, системная красная волчанка и т. д.) могут наблюдаться случаи появления стероидной резистентности.

Пациентам, получающим пероральные глюкокортикостероиды длительное время, стоит периодически сдавать анализ кала на скрытую кровь и проходить фиброэзофагогастродуоденоскопию, так как стероидные язвы во время лечения ГКС могут и не беспокоить.

У 30-50% пациентов, проходящих лечение глюкокортикостероидами длительное время, развивается остеопороз. Как правило, поражает он стопы, кисти, кости таза, ребра, позвоночник.

Глюкокортикостероиды, применяемые в дерматологии

Гормоны коры надпочечников обладают противовоспалительным, иммуносупрессивным и противозудным действием. Они широко применяются в дерматологии при кожных заболеваниях. Топические глюкокортикостероиды – средства, относящиеся к наиболее часто используемым препаратам для лечения дерматологических болезней. Они могут быть использованы, в частности, в лечении:

  • экземы;
  • дерматита;
  • эритемы.

Мазь с глюкокортикостероидами используется в лечении псориаза. Также для снятия симптомов воспаления и зуда кожи применяются гели, крема, лосьоны. Жидкости с содержанием стероидных гормонов рекомендуются для применения на волосистой части кожи головы. Как при непрерывном лечении, так и в редких случаях использования стероидных средств, предпочтительным является применение более слабых препаратов (для предупреждения побочных эффектов).

Мазь с глюкокортикостероидами

Правила отмены препаратов

Если прием гормонов длительный, то отменять их нужно постепенно. Лекарства угнетают работу коры надпочечников, если резко прервать прием, то это грозит больному надпочечниковой недостаточностью.

Четко установленной схемы снижения дозировки ГКС нет. Все зависит от продолжительности курса терапии и активности препарата. Если терапия непродолжительная, прием ГКС можно уменьшать на 2,5 мл каждые 3-4 дня (на примере Преднизолона). Если лечение более длительное, то снижение дозировки должно быть медленнее – 2,5 мг каждые 7-20 дней.

Аккуратно нужно снижать дозу меньше 10 мг – по 1,25 мг через 3-7 дней. Если ГКС изначально назначался в высокой дозировке, то снижение можно проводить интенсивнее (в 3 дня 5-10 мг). Если будет достигнута доза 30% от начальной, в последующем каждые 2-3 недели снижать на 1,25 мг. Таким образом можно добиться поддерживающего количества препарата на достаточно длительное время.

Глюкокортикоиды и их значение при гематологических заболеваниях

Глюкокортикостероиды (кортизон, преднизон, преднизолон, дексаметазон) относятся к группе наиболее часто используемых иммуносупрессивных препаратов при заболеваниях кроветворной системы. В ее патогенезе возможны воспалительные реакции и аутоиммунные явления. Преднизолон, а в тяжелых случаях – метилпреднизон, применяется внутривенно в терапии анемии, связанной с тромбоцитопенией. Стероиды можно применять при склонности к кровотечениям, так как они приводят к увеличению количества тромбоцитов.

Синтетические виды гормонов

Синтетические глюкокортикостероиды – что это такое? В качестве лечебных средств используются глюкокортикостероиды (кортикостероиды) синтетические, называемые в просторечии также просто стероидами. Они имеют большую силу противовоспалительного действия, чем природные соединения.

В фармакологической терапии – в основном в качестве противовоспалительных препаратов, реже – как противоаллергическое или иммуносупрессивное лекарство используются глюкокортикостероиды. Применение их в терапии широко распространено при недостаточности коры надпочечников. Их основное действие заключается в торможении воспалительных реакций, т. е. в блокировании фосфолипазы А2, что приводит к снижению выработки медиаторов воспаления.

Как правило, в гормональной терапии применяются стандартные дозы препарата, что не вызывает появления серьезных побочных эффектов. Лучше всего принимать эти лекарства в одной дозировке и в соответствии с физиологическим ритмом секреции кортизола в организме, то есть в первой половине дня. Терапия глюкокортикостероидами включает в себя постепенное уменьшение дозы вводимых гормонов на последнем этапе лечения (для избегания атрофии коры надпочечников).

Стероиды могут применяться перорально, а в острых состояниях (при наличии угрозы жизни) – в виде инъекций или инфузий внутривенно. Использование их должно быть под контролем, т. е. применяться только тогда, когда есть четко определенные к этому показания, с учетом возможных побочных эффектов. Дозы должны быть подобраны индивидуально для каждого пациента, их следует изменять в зависимости от тяжести развития заболевания.

Стероидные препараты при недостаточности коры надпочечников

В случае заболевания “гипофункция надпочечников” используются синтетические глюкокортикостероиды. Что это такое, какие симптомы проявляются при болезни? Она прежде всего связана со снижением выработки кортикоидных гормонов (болезнь Аддисона). Кортикостероиды используются в лечении острой или хронической недостаточности надпочечников. Из применяемых препаратов – кортизол (или гидрокортизол).

Топические глюкокортикостероиды

Механизм действия ГКС

Источники

  • http://MoySkelet.ru/lechenie/medikamentoznoe/glyukokortikoidy-effekty-klassifikaciya-pobochnoe-dejstvie.html
  • https://nefrolab.ru/treatment/drugs/glyukokortikosteroidy-eto-takoe.html
  • http://GidoMed.ru/lekarstva/glyukokortikoidy-preparaty-spisok.html
  • http://fb.ru/article/172221/glyukokortikosteroidyi—chto-eto-takoe-preparatyi-glyukokortikosteroidov-pokazaniya-protivopokazaniya
  • https://proartrit.ru/glyukokortikosteroidyi/
  • http://allergolog.guru/preparaty/gljukokortikoidy.html
  • http://vseopochkah.com/lechenie/preparaty/glyukokortikosteroidy.html
  • https://okeydoc.ru/glyukokortikosteroidy-chto-eto-takoe-pokazaniya-k-primeneniyu/
  • http://fb.ru/article/168116/gks—chto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov
  • https://udermatologa.com/prep/kortik/chto-takoe-glyukokortikosteroidy-spisok-preparatov-glyukokortikoidov/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...