Купить Энтекавир Сандоз таблетки 0,5мг №30 в аптеках Московского региона с доставкой, сравнение цен – АптекаМос

Побочные действия

Аналоги дженериков переносятся хорошо, возникновение побочных эффектов маловероятно.

Возможные симптомы:

  • лактацидоз, выраженная гепатомегалия, стеатоз – чаще наблюдаются у пациенток, выражаются в тошноте, рвоте, боли в брюшине, усталости, мышечной слабости, падении массы тела;
  • при прекращении терапии – обострение гепатита (следует контролировать функцию печени у пациента после отмены, как правило симптом проходит без серьезных последствий);
  • при резистентности к ламивудину – повышение риска устойчивости вируса к энтекавиру.

Побочные эффекты на Энтекавир в форме таблеток, как правило, возникают у больных декомпенсированным циррозом печени, почечной недостаточностью, микст-гепатитами. К редким побочным реакциям на дженерики из Индии относятся головокружения, головные боли, нарушения сна, кожная сыпь, выпадение волос, аллергические реакции, утомляемость. Чтобы исключить возникновение нежелательных эффектов или вовремя зафиксировать их проявление, необходимо регулярно проходить обследование во время лечения. Прием лекарства возможен только после консультации с врачом.

К противопоказаниям относятся индивидуальная непереносимость компонентов, возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью (возможна терапия при прекращении кормления), лактазнаянедостаточность. При лечении пациентов с ВИЧ, не получающих антиретровирусную терапию – возникновение устойчивых штаммов ВИЧ. Применение Энтекавира для лечения ВИЧ-инфицированных больных не целесообразно.

Противопоказания Энтекавир Сандоз таблетки 0,5мг

Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 18 лет. Беременность и период грудного вскармливания. Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Энтекавир Сандоз может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные по влиянию энтекавира на передачу HBV от матери новорожденному отсутствуют. Таким образом, следует проводить соответствующие мероприятия для предупреждения неонатального заражения HBV. Период грудного вскармливания. Энтекавир экскретируется в молоко крыс. Данных о проникновении энтекавира в грудное молоко нет. Риск для ребенка не может быть исключен. Во время лечения энтекавиром следует прекратить грудное вскармливание. Фертильность. Исследования на животных не выявили влияния энтекавира на фертильную функцию. Поскольку потенциальный риск в отношении развивающегося плода неизвестен, женщины с детородным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции в период лечения энтекавиром.

Побочные эффекты и передозировка

Во время передозировки пациент может испытывать нервозность, сильные головокружения, раздражительность, слабость, головные боли и рвоту. В таких случаях больному должна быть оказана медицинская помощь в виде поддерживающей терапии под строгим наблюдением специалистов.

У пациентов могли быть замечены такие побочные эффекты:

Отзывы пациентов

  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • раздражительность;
  • проблемы со сном;
  • головная боль;
  • сыпь, крапивница, зуд;
  • внезапное снижение или повышение массы;
  • учащённое дыхание;
  • слабость.

Энтекавир

  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • раздражительность;
  • проблемы со сном;
  • головная боль;
  • сыпь, крапивница, зуд;
  • внезапное снижение или повышение массы;
  • учащённое дыхание;
  • слабость.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Инструкция по использованию

Препарат назначается внутрь приблизительно за несколько часов до еды и не позднее чем за два-три часа после. Обычно дозировка лекарственного средства составляет 500 мкг один раз в сутки. Повышение дозы до 1 мг в сутки может быть обусловлено наличием сопротивления организма у пациента ламивудину. Подобное назначение может быть и у страдающих тяжёлой формой поражения печени. Людям с почечной недостаточностью дополнительно в курс должен входить креатин. Частота применения может зависеть от состояния внутренних органов, в частности печени и почек.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является энтекавир – аналог нуклеозида гуанозина, обладающий выраженным и селективным действием в отношении HBV-полимеразы (полимеразы вируса гепатита B). Вещество подвергается процессу фосфорилирования, вследствие чего образуется активный трифосфат (ТФ) с внутриклеточным периодом полувыведения (Т1/2) 12 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточной концентрацией энтекавира, при этом после достижения начального уровня плато накопление препарата не происходит.

Путем конкуренции с естественным субстратом (деоксигуанозином-ТФ) энтекавир-ТФ подавляет все три функциональные активности вирусной полимеразы: 1 – прайминг HBV-полимеразы, 2 – обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной информационной рибонуклеиновой кислоты (иРНК), 3 – синтез позитивной нити ДНК HBV.

Энтекавир-ТФ слабо ингибирует клеточную ДНК полимераз α-, β-, δ- с константой ингибирования Ki 18–40 мкМ. При высоких концентрациях вещества не были отмечены какие-либо побочные реакции в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Противовирусная активность энтекавира в отношении синтеза ДНК HBV оценивалась на трансфицированных диким типом HBV клетках HepG2. Концентрация препарата, необходимая для подавления 50% вирусов (ЕС50), составляла 0,004 мкМ. Медиана ЕС50 энтекавира в отношении ламивудин-резистентных штаммов HBV (rtL180M и rtM204V) составляла 0,026 мкМ (0,010–0,059 мкМ).

Читайте также:  Красный клевер от холестерина, рецепт и лечебные свойства настойки

На панели лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 анализ противовирусной активности энтекавира показал диапазон ЕС50 от 0,026 до >10 мкМ.

В исследованиях комбинаций энтекавира с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) ламивудином, абакавиром, зидовудином, ставудином или диданозином и НИОТ тенофовиром, проведенных на клеточных культурах, не был выявлен антагонистический эффект относительно противовирусной активности препарата к НBV.

При исследовании противовирусного действия энтекавира в отношении ВИЧ (вируса иммунодефицита человека) с этими же шестью НИОТ антагонистический эффект также не обнаружен.

По сравнению с диким типом HBV, у ламивудин-резистентных штаммов с мутацией rtM204V и rtL180M в обратной транскриптазе чувствительность к энтекавиру меньше в 8 раз. Ответственные за резистентность к энтекавиру мутации rtT 184, rtS202 и rtM250 не оказывают существенного влияния на чувствительность к нему при условии отсутствия мутаций, которые обуславливают устойчивость к ламивудину.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев после приема внутрь препарат абсорбируется быстро. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает в течение 0,5–1,5 ч.

При повторном применении в диапазоне доз 0,1–1 мг отмечено пропорциональное повышение Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время»). Css (равновесная концентрация) достигается в течение 6–10 дней при приеме Энтекавира 1 раз в сутки, плазменная концентрация при этом увеличивается примерно в 2 раза. В равновесном состоянии при использовании препарата в дозе 0,5 мг максимальная и минимальная концентрации составляют соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл, для дозы 1 мг эти показатели равны 8,2 и 0,5 нг/мл. При одновременном употреблении жирной пищи отмечается некоторая задержка абсорбции (1–1,5 ч по сравнению с 0,75 ч в случае приема препарата натощак), уменьшение AUC на 18–20% и Cmax на 44–46%.

Оцениваемый объем распределения энтекавира в исследованиях превышал общий объем воды в организме. Эти данные свидетельствуют о хорошем проникновении вещества в ткани. In vitro связь с белками плазмы крови составляет порядка 13%.

Энтекавир не является индуктором, ингибитором или субстратом ферментов системы CYP450. При введении меченного 14С-энтекавира ацетилированные и окисленные метаболиты не определяются, метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определяются в небольшом количестве.

После момента достижения Cmax плазменный уровень энтекавира снижается биэкспоненциально, Т1/2 при этом составляет 128–149 ч.

При однократном приеме препарата 1 раз в сутки отмечается кумуляция энтекавира (увеличение концентрации в 2 раза), эффективный Т1/2 в таком случае достигает 24 ч.

Выводится вещество в основном почками. В равновесном состоянии в моче определяется 62–73% неизмененного энтекавира. Почечный клиренс не зависит от дозы, колеблется в диапазоне 360–471 мл/мин, что свидетельствует о канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации препарата.

Показания к применению

Энтекавир (оригинал Baraclude, дженерик X-Vir.) – эффективный лекарственный препарат для терапии гепатита В.

Его назначают взрослым людям при наличии у них гепатита В в хронической стадии с:

Цирроз печени

  • циррозом в компенсированной и декомпенсированной форме;
  • присутствием размножающихся вирусов;
  • высокой активностью вирусных ферментов в кровяной сыворотке;
  • воспалительными проявлениями в печени.

Энтекавир принимают внутрь, запивая таблетки водой,соблюдая следующие предписания:

  1. Лекарство пьётся перед или до еды за два часа на пустой желудок.
  2. Дозируется при компенсированном циррозе: 0,5 мг — лишь один приём в день.
  3. Дозируется при декомпенсированном циррозе: 1 мг — лишь один приём в день.

При почечных патологиях дозировки меняются по согласованию с врачом.

Энтекавир обладает хорошей всасываемостью. Его концентрация в крови достигает максимума через полчаса. При повторных дозах до 1 мг содержание вещества и спектр его воздействия растёт. Через неделю-полторы содержание Энтекавира в сыворотке увеличивается вдвое.

Из-за необоснованного отказа от лечения Энтекавиром гепатит переходит в стадию обострения. Чаще это не приводит к печёночной недостаточности. Но описаны случаи тяжелейшего обострения (иногда с летальным исходом).

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозу Энтекавира пациентам пожилого возраста.

Действующее вещество, группа

Энтекавир (Entecavir), Противовирусное средство

Возможные аналоги (заменители)

Энтекавир Сандоз (от 2787.70 руб), Бараклюд (от 7135.92 руб), Элгравир, Энтекавир-СЗ Показать все аналоги препарата Энтекавир » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Описание

Бараклюд – карбоциклический аналог 2′-деоксигуанозина, имеет высокую противовирусную активность, хорошо переносится, риск возникновения устойчивости к препарату минимален. Энтекавир всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в крови достигается через 0,5-1,5 часа. Кровь разносит вещество по всему организму, оно поступает в ткани и начинает работу. Выводится с мочой (60-75%).

Препарат работает с ферментом ДНК-полимеразы вируса, вызывающего гепатит В. После попадания в организм и прохождения нескольких преобразований вещество переходит в трифосфат – активный метаболит. Он воздействует на три стадии работы ДНК-полимеразы, что повышает эффективность лечения:

  • стадия инициации – часть ДНК, в которой находится информация о полимеразе, копируется;
  • стадия элонгации – отрицательная нить РНК транскрибируется;
  • стадия терминации – полимераза приводит к синтезу положительной нити вирусной РНК.
Читайте также:  Альвеококкоз печени: фото, симптомы и лечение альвеококка правой доли печени

Подавление активного процесса на всех трех стадиях под воздействием таблеток Энтекавира гарантирует приостановку работы вируса, улучшение состояния пациента и приводит к неактивной фазе вирусоносительства в подавляющем большинстве случаев.

Лечение Бараклюдом назначается при хроническом гепатите В даже на запущенных его стадиях с осложнениями:

  • при повышенном уровне трансаминазы;
  • при высокой виремии;
  • при наличии фиброза печени;
  • с печеночным поражением в стадиях декомпенсации и компенсации;
  • при гепатите в активной фазе.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Доза составляет 500-1000 мкг 1 раз/сут. Частота приема зависит от степени нарушения функции почек, указаний в анамнезе на терапию нулеозидными препаратами, состояния печени.

Международное непатентованное название

?
Энтекавир

Особые указания

Обострение гепатита. Спонтанные обострения хронического гепатита В возникают сравнительно часто и характеризуются преходящим повышением активности АЛТ в сыворотке крови. После начальной противовирусной терапии у некоторых пациентов может повыситься активность АЛТ в сыворотке крови, в то время как показатели ДНК HBV снижаются. Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром, медиана времени до возникновения обострения в ходе лечения составила 4-5 недель. У пациентов с компенсированным поражением печени данное повышение активности АЛТ в целом не сопровождалось повышением концентрации билирубина или декомпенсацией функции печени. Пациенты с циррозом печени могут иметь более высокий риск декомпенсации функции печени после обострения гепатита и, таким образом, во время лечения за ними следует вести тщательное медицинское наблюдение. Обострение гепатита также описано у пациентов, которые прекратили терапию гепатита В. Обострения после лечения обычно связаны с повышением ДНК HBV, и большинство из них разрешаются самостоятельно. Однако описаны тяжелые обострения, в том числе с летальным исходом. Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром и ранее не получавших терапию нуклеозидами, медиана времени до возникновения обострения после лечения составила 23-24 недели, и большинство обострений были описаны у HBeAg-негативных пациентов. Следует контролировать функцию печени, клинические симптомы и лабораторные показатели через определенные интервалы времени, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В. Может потребоваться возобновление терапии. Пациенты с декомпенсированным поражением печени. У пациентов с декомпенсированным поражением печени (независимо от причины), в особенности класса С по классификации Чайлд-Пью, наблюдалась более высокая частота серьезных нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с пациентами с компенсированной функцией печени. Кроме того, у пациентов с декомпенсированным поражением печени возможен более высокий риск развития лактоацидоза и отдельных нежелательных явлений со стороны почек, таких как гепаторенальный синдром. Таким образом, у таких пациентов следует тщательно контролировать клинические и лабораторные параметры.
Лактоацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом. При применении аналогов нуклеозидов описано возникновение лактоацидоза (без гипоксемии), иногда с летальным исходом, обычно ассоциированного с выраженной гепатомегалией и стеатозом печени. Поскольку энтекавир является аналогом нуклеозидов, такой риск не исключен. Лечение аналогами нуклеозидов следует прекратить при резком повышении активности аминотрансфераз, развитии прогрессирующей гепатомегалии или метаболического ацидоза/лактоацидоза неизвестной этиологии. Доброкачественные симптомы со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота и боль в животе, могут указывать на развитие лактоацидоза. Тяжелые случаи, иногда с летальным исходом, ассоциировались с панкреатитом, печеночной недостаточностью/стеатозом печени, почечной недостаточностью и повышением концентрации лактата в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность при назначении аналогов нуклеозидов любым пациентам (в особенности, женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска при заболеваниях печени. Необходимо проводить тщательное наблюдение за такими пациентами. Чтобы дифференцировать повышение активности аминотрансфераз вследствие ответа на лечение и повышение, вероятно связанное с лактоацидозом, врач должен убедиться в том, что изменения АЛТ ассоциированы с улучшением других лабораторных маркеров хронического гепатита В. Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек до и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус. Пациенты с сочетанной гепатит B/ВИЧ-инфекцией. Энтекавир не оценивался у пациентов с сочетанной HBV/ВИЧ-инфекцией, не получающих одновременно эффективное лечение ВИЧ-инфекции. Возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ, если энтекавир применяется для лечения хронического вирусного гепатита B у пациентов с ВИЧ-инфекцией, не получающих высокоактивную антиретровирусную терапию (ВААРТ). Таким образом, терапию энтекавиром не следует применять у пациентов с сочетанной HBV/ВИЧ-инфекцией, не получающих терапию ВААРТ. Энтекавир не изучался, как препарат для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендован для применения по данному показанию.
Энтекавир изучался у 68 взрослых пациентов с сочетанной HBV/ВИЧ-инфекцией, получающих схему ВААРТ, содержащую ламивудин. Отсутствуют данные по эффективности энтекавира у HBeAg-негативных пациентов с сочетанной ВИЧ-инфекцией. Существуют ограниченные данные по применению препарата у пациентов с сочетанной ВИЧ-инфекцией, у которых снижено количество СD4-лимфоцитов (<200 клеток/мм3). Пациенты с сочетанными гепатит B/гепатит C/гепатит D инфекциями Данные об эффективности энтекавира у пациентов с сопутствующей инфекцией вирусом гепатита C или D отсутствуют. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования. Во время лечения необходим мониторинг вирусологического ответа. Ламивудин-резистентные пациенты. Мутации в полимеразе HBV, обуславливающие замены нуклеотидов, связанных с резистентностью к ламивудину, могут привести к последующему вторичному замещению, включая замещение, ассоциированное с резистентностью к энтекавиру (ETVr). У небольшой доли резистентных к ламивудину пациентов замены ETVr в остатках rtT184, rtS202 или rtM250 имелись исходно. Пациенты с резистентным к ламивудину HBV имеют больший риск развития последующей устойчивости к энтекавиру, чем пациенты без резистентности к ламивудину. Совокупная вероятность новой генотипической резистентности к энтекавиру через 1, 2, 3, 4 и 5 лет лечения в исследованиях резистентности к ламивудину составила 6%, 15%, 36%, 47% и 51% соответственно. Следует часто отслеживать вирусологический ответ у резистентных к ламивудину пациентов и проводить соответствующие тесты на выявление резистентности. У пациентов с субоптимальным вирусологическим ответом через 24 недели лечения энтекавиром следует рассмотреть изменение схемы лечения. В начале терапии у пациентов с документированной резистентностью к ламивудину в анамнезе следует рассмотреть комбинированное применение энтекавира и второго противовирусного препарата (к которому нет резистентности, перекрестной с ламивудином или энтекавиром) как более предпочтительный вариант в сравнении с монотерапией энтекавиром. Уже имеющийся резистентный к ламивудину HBV ассоциируется с повышенным риском последующей резистентности к энтекавиру независимо от выраженности заболевания печени; у пациентов с декомпенсированным поражением печени вирусологический прорыв может ассоциироваться с серьезными клиническими осложнениями имеющегося заболевания печени. Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В, поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности. Исследований влияния энтекавира на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Головокружение, усталость и сонливость - частые побочные эффекты, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Читайте также:  Продукты от которых толстеют - список

Лекарственное взаимодействие

Не выявлены значимые лекарственные взаимодействия при одновременном применении адефовира, ламивудина, тенофовира с Энтекавиром.

При сочетанном применении с препаратами, которые снижают функцию почек или конкурируют на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации энтекавира в сыворотке или этих лекарственных средств.

Реакции взаимодействия энтекавира с прочими препаратами, которые влияют на почечную функцию или выводятся почками, не изучены. Поэтому пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем при применении подобных комбинаций.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования по применению энтекавира у беременных женщин не проводились. Исследования на животных показали наличие у препарата токсического эффекта в отношении репродуктивной функции в случае применения высоких доз. Во время беременности Энтекавир может применяться только при несомненной пользе по отношению к рискам.

Нет клинических данных о проникновении вещества в грудное молоко, в ходе исследований отмечена экскреция. В связи с этим не следует кормить грудью в период терапии, в том числе во избежание постнатальной передачи HBV.

Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется применять надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Энтекавир не используется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности дозу препарата не корректируют.

Цена на Энтекавир в аптеках

На данный момент цена Энтекавира неизвестна.

Примерная стоимость его популярного аналога Бараклюда за 30 таблеток в упаковке составляет: таблетки 0,5 мг – 7066 руб., таблетки 1 мг – 10 069 руб.

Отзывы об Энтекавире

Отзывы об Энтекавире положительные: пациенты отмечают высокую эффективность противовирусного средства при гепатите B и его хорошую переносимость. В некоторых сообщениях указывается на развитие побочных эффектов.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 2 года.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности требуется уменьшение дозы Энтекавира в зависимости от клиренса креатинина. Лечение проводят под контролем вирусологического ответа.

Состав

Действующим веществом препарата «X-Vir» от компании Natco Pharm является энтекавир – мощное противовирусное средство, которое подходит для пациентов с различными стадиями гепатита B с наличием цирроза печени или без него. Энтекавир – это международное непатентованное название гуанозинового аналога.

Характеристики:

  1. Форма препарата – таблетированная для перорального приема.
  2. Таблетки покрыты пленочной оболочкой.
  3. Помимо активного вещества в количестве 0,5мг или 1 мг в состав Бараклюда входят вспомогательные вещества.
  4. Таблетки поставляются в пластиковой баночке.
  5. Количество в упаковке – 30.
  6. Рекомендуемое время приема – натощак за 2 часа до или за 2 часа после еды (жирная пища ухудшает всасывание действующего вещества).
  7. Курс лечения – 96 недель и более.
  8. Срок хранения – в течение 2 лет при температуре от +15 до +25 градусов.
Источники

  • https://Sofosbuvir-Daclatasvir.ru/entekavir-x-vir-0-5/
  • https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/entekavir-10227/entekavir-sandoz-tabletki-0-5mg-90228/instrukciya
  • https://MedPechen.ru/entekavir.html
  • https://www.neboleem.net/jentekavir.php
  • https://gepatit.su/lechenie/preparaty/entekavir-instruktsiya
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name53766.html

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...