Транквилизаторы: список препаратов, классификация, сильные, дневные анксиолитики и другие группы

65 лет назад…

Содержание:

Первый транквилизатор был создан в 1951 году. Он носил название Мепробамат. Клинически его испытали только через четыре года, в 1955 изобретение первого транквилизатора
году. А название группы -транквилизаторы — появилось ещё позже, в 1957 году.

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда были созданы в 1959 году, первым препаратом был Диазепам. В это же время анксиолитическая эффективность была обнаружена у антигистаминного средства Гидроксизина.

На сегодняшний день группа транквилизаторы включает около десятка веществ по международным непатентованным названиям, по торговым названиям список препаратов значительно больше — несколько десятков.

5 Нежелательные реакции

Побочные эффекты бензодиазепинов связаны с мышечным расслаблением и седативным действиями. К ним относят следующие:

  • снижение концентрации внимания;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • снижение координации;
  • проблемы с эрекцией и уменьшение либидо;
  • гипотония и угнетение дыхания – чаще при внутривенном введении;
  • спутанность сознания;
  • эйфория;
  • расплывчатость зрения;
  • ночные кошмары;
  • деперсонализация.

В некоторых случаях описывают проявление высокой токсичности для печени, но этот эффект является исключением, а не правилом. Другим последствием применения может стать снижение водительских навыков, что опасно высокой вероятностью дорожно-транспортных происшествий, поэтому на время лечения управление автомобилем противопоказано.

5.1 Парадоксальные эффекты

Первое время после начала лечения бензодиазепинами могут развиваться парадоксальные реакции – в течение 3-5 дней. К ним относят:

  • усиление судорожности;
  • жестокость;
  • агрессия;
  • раздражительность;
  • переменчивость;
  • суицидальные мысли и поведение.

Частота возникновения этих реакций не превышает одного процента, но перед началом лечения близкие больного должны быть уведомлены о возможности парадоксальных эффектов. Они также могут развиваться на фоне длительного бесконтрольного применения бензодиазепинов.

5.2 Долгосрочные явления

Долгосрочные эффекты лечения бензодиазепинами могут включать когнитивные расстройства и проблемы поведения. К основным относят:

  • трудности при попытках конструктивно мыслить;
  • социофобию;
  • потерю сексуального желания;
  • утрату интереса к хобби и досугу;
  • неспособность выразить эмоции;
  • изменение в восприятии себя и окружающего мира.

Проявление долгосрочных нежелательных эффектов также наблюдается не у всех пациентов и нередко является результатом неадекватной схемы лечения или применения без наблюдения врача.

Разница между транквилизаторами и антидепрессантами

Транквилизаторы своим действием уменьшают выраженность эмоциональных проявлений — будь то позитивные или негативные эмоции.

Антидепрессанты же «поднимают настроение», то есть способствуют усилению позитивных эмоций и уменьшению негативных.

Различие есть и в механизме действия. Анксиолитики стимулируют активность бензодиазепиновых и ГАМКергических рецепторов, подавляя лимбическую систему.

Антидепрессанты же являются ингибиторами обратного захвата серотонина — вещества, способствующего повышению настроения. При действии антидепрессантов повышается концентрация серотонина в синаптической щели — как следствие, возрастает его эффективность.

Классификация препаратов группы

Вся группа транквилизаторов разделена на подгруппы — по взаимодействию препаратов с разными типами рецепторов:Феназепам

  • агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновые транквилизаторы) — Феназепам, Клозепид, Мезапам, Тофизопам;
  • агонисты серотониновых рецепторов — Буспирон;
  • вещества с различными типами действия — Атаракс, Амизил, Мебикар.

Первая подгруппа применяется наиболее часто. К ней относятся препараты, являющиеся производными бензодиазепина. Для них тоже существует своя классификация, основанная на длительности действия препарата:

  • средства длительного действия — к таковым относятся Феназепам и Хлоразепам, действие их продолжается до 48 часов;
  • средства со средней продолжительностью действия — это Альпразолам и Нозепам, они остаются эффективными в течение 24 часов;
  • в третью группу — короткого действия — входит препарат Мидазолам, продолжительность его действия менее шести часов.

Существует и ещё одна разновидность классификации — по поколениям:

  • самые первые транквилизаторы, или первое поколение — Гидроксизин и Мепробамат;
  • ко второму поколению относятся бензодиазепиновые транквилизаторы — Диазепам, Хлоразепам;
  • в третье поколение входит препарат Буспирон.

По химическому строению выделяют:

  • производные бензодиазепина — Феназепам, Диазепам;
  • карбаминовые эфиры — Мепробамат;
  • производные дифениламина — Атаракс;
  • производные разных групп — Спитомин.

Дневные транквилизаторы

Дневные транквилизаторы
Это отдельная группа препаратов, у которых седативное и снотворное действие сведены к минимуму. Не проявляется подавление когнитивных функций. Благодаря этому препараты можно принимать в течение рабочего дня.

Одним из представителей дневных анксиолитиков является Грандаксин. Действущее вещество этого препарата — тофизопам.

Выпускается в форме таблеток. Фармакологическое действие сходно с действием бензодиазепиновых транквилизаторов, за исключением проявления снотворного эффекта. Показан при неврозоподобных состояниях, стрессовых ситуациях, при тяжелом предменструальном и климактерическом синдроме.

Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет 150 мг в сутки на три приёма. Из побочных действий отмечается головная боль и диспептические явления.

Противопоказан при дыхательной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.

Оказываемый эффект, цели применения

В медицинской практике производные бензодиазепина используются при лечении следующих неврологических заболеваний:

  1. Тревожное расстройство . Институты здоровья рекомендуют использовать бензодиазепины для краткосрочного лечения курсом неТревожное расстройство
    более 1 месяца. Дозировка зависит от уровня тревоги, возраста и здоровья пациента. Их следует с осторожностью использовать пожилым людям из-за риска чрезмерной седации, нарушения или потери сознания.
  2. Бессонница. Лекарственные препараты помогают быстрее заснуть и увеличивают время сна. Поскольку транквилизаторы могут вызывать зависимость, они используются для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы.
  3. Лечение алкогольной зависимости. Лекарства помогают пациентам с детоксикацией и уменьшают риск негативных последствий при резкой отмене алкоголя. Медикаменты облегчают симптомы и могут спасти жизнь пациента.
  4. Приступы эпилепсии . Некоторые препараты группы эффективно предотвращают судорожные припадки.
  5. Панические атаки . Быстрый анти-тревожный эффект позволяет применять лекарства для избавления от тревоги, связанной с паническим расстройством.
  6. Неврозы различного генеза.

Развитие зависимости от бензодиазепинов

Зависимость обычно возникает в результате постоянной передозировки или длительного регулярного приема препарата. Пациенту кажется, что терапевтической дозы недостаточно – и он раз за разом превышает дозу, надеясь полностью избавиться от неприятных симптомов. Зависимость от бензодиазепинов чаще возникает при постоянном употреблении, поэтому при необходимости длительного приема препараты назначают прерывистыми курсами. Некоторые больные боятся возвращения симптомов и, несмотря на рекомендации врача, продолжают употреблять препараты даже во время перерывов.

Бензодиазепины являются симптоматическими средствами, устраняющими тревогу, но не влияющими на причины ее появления. Если во время планового приема бензодиазепинов больному не удалось решить проблему, являющуюся источником повышенной тревожности, при отмене препарата беспокойство возникает снова. Это побуждает пациента продолжить употребление препарата даже после указанного психотерапевтом или психиатром срока. Зависимость от бензодиазепинов развивается уже спустя 6-8 недель после регулярного приема. Синдром отмены в сочетании с возвратом тревоги, страхов, беспокойства или нарушений сна стимулируют больного к дальнейшему употреблению.

Читайте также:  Лекарственные препараты для лечения болезни Паркинсона

Существует и другой вариант – некоторые пациенты изначально принимают бензодиазепины в попытке достичь эйфории. Иногда такие больные специально симулируют симптомы каких-то заболеваний, чтобы получить препарат по рецепту врача. В крупных городах существует «черный рынок» бензодиазепинов. При бесконтрольном приеме бензодиазепинов обычно наблюдается значительное превышение терапевтической дозы (иногда – в сотни раз). Достаточно часто встречается сочетанная зависимость от бензодиазепинов и других психоактивных веществ, возникающая при попытках достичь более яркой эйфории или устранить абстинентный синдром при приеме кокаина, опиатов и алкоголя.

Препараты бензодиазепинового ряда

Бензодиазепиновые транквилизаторы способны оказывать следующее воздействие на организм:

  • анксиолитическое — основное для этой группы, устраняющее тревожность;
  • седативное — мягкое успокаивающее действие;
  • снотворное действие;
  • миорелаксирующее, то есть способствующее устранению напряженности мышц;
  • противосудорожное.

Наличие этих эффектов обусловлено влиянием препаратов на лимбическую систему мозга. Наиболее сильное влияние бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают на гиппокамп. Менее выраженное действие — на гипоталамус и ретикулярную формацию мозга. В гиппокампе эти препараты подавляют процесс обратного прохождения нервного импульса.

Такой механизм действия связан с влиянием этих препаратов на бензодиазепиновые рецепторы. Они, в свою очередь, имеют тесную связь с ГАМКергическими рецепторами.чувство тревоги

Поэтому, когда бензодиазепиновые анксиолитики стимулируют «свои» рецепторы, происходит стимуляция и других рецепторов. Благодаря этому и происходит анксиолитическое и седативное действие.

Способность расслаблять напряженные мышцы у транквилизаторов обусловлена угнетением спинальных рефлексов — импульсов, исходящих от спинного мозга. Этот же эффект обусловливает и противосудорожное действие.

По своей структуре бензодиазепиновые транквилизаторы являются липофильными веществами. За счёт этого свойства они способны легко проникать через биологические барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический.

В организме эти препараты образуют связь с белками плазмы крови. Кроме этого, они способны накапливаться в жировой ткани. Выводятся они через почки и в небольшом количестве — через кишечник.

Для транквилизаторов бензодиазепинового ряда существует антагонист, применяемый при передозировке — Флумазенил. Его действие основано на блокировке бензодиазепиновых рецепторов. Вследствие этого транквилизаторы не могут образовать с ними связь и не оказывают своего эффекта.

Феназепам — он популярный самый

Феназепам выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Фармакологическое действие характеризуется ярко выраженным Феназепам таблетки
анксиолитическим эффектом, умеренными противосудорожным, миорелаксирущим и снотворным эффектами.

Действие основано на стимуляции ГАМКрецепторов, опосредованной через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов. При этом снижается возбудимость подкорковых образований в мозге, уменьшается активность спинальных нейронов.

Показан препарат при следующих патологических состояниях:

  • невротические и неврозоподобные реакции;
  • такие чувства, как тревога, страх, эмоциональная неустойчивость;
  • острые реактивные психозы;
  • ипохондрия;
  • нарушения деятельности вегетативной нервной системы;
  • расстройства сна.

Таблетки Феназепама назначаются в дозе до 1 мг. При лечении нарушений сна разовая доза составляет 0,25 мг. Острый стресс или реактивный психоз требуют повышенной дозы — до 3 мг.

Из побочных действий отмечают небольшие когнитивные расстройства — нарушения памяти и внимания. Может возникать головокружение и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Длительный приём способствует развитию синдрома привыкания.

Противопоказан препарат при следующих состояниях:

  • врожденная мышечная слабость;
  • тяжелая патология почек и печени;
  • приём других транквилизаторов и антипсихотических средств;
  • период беременности и грудного вскармливания.

Нозепам — популярный и недорогой

Препарат из второй подгруппы бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — оксазепам. Обладает выраженным анксиолитическим и седативным эффектом. Имеется умеренное противосудорожное действие. Механизм действия подобен Феназепаму.

Показан при следующих патологических состояниях:Нозепам

  • неврозы и неврозоподобные реакции;
  • нарушения сна;
  • нарушения функции вегетативной нервной системы, в частности, у женщин в климактерическом периоде.

Дозировка препарата подбирается индивидуально и может достигать 120 мг в сутки. Из побочных действий отмечается головокружение и головная боль, нарушение внимания и походки.

Могут проявляться нарушения психического равновесия — эмоциональная неустойчивость, психомоторное возбуждение. В крови может обнаруживаться лейкопения и агранулоцитоз. Диспепсические расстройства и расстройства мочеиспускания. При длительном приёме также может развиться синдром привыкания.

Противопоказан, если есть:

  • нарушения сознания — шок, кома;
  • острое алкогольное отравление;
  • приём других психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему;
  • врожденная мышечная слабость;
  • закрытоугольная глаукома;
  • хроническая обструктивная болезнь лёгких;
  • депрессивные расстройства;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст меньше шести лет.

Список лекарственных средств

Бензодиазепины нашли широкое применение как в неврологии, так и в других сферах медицины. Список лекарственных средств бензодиазепинового ряда достаточно многочислен и делится на 3 категории: препараты со снотворным, противосудорожным, противотревожным действием.

В группу медикаментов, предназначенных для борьбы с бессонницей, входят:

  • Темазепам.
  • Бротизолам.
  • Лопразолам.
  • Флунитразепам.
  • Мидазолам.
  • Нитразепам.

Бротизолам
Мидазолам
Нитразепам
Темазепам
Флунитразепам

Бензодиазепины обладают выраженной противосудорожной активностью, поэтому их часто используют во время лечения эпилепсии. К категории препаратов с противосудорожным эффектом относятся:

  • Диазепам.
  • Лоразепам.
  • Гидазепам.
  • Клоназепам.
  • Клоразепат.

Диазепам
Клоназепам
Лоразепам
Гидазепам

Бензодиазепины, снижающие чувство тревоги, не предназначены для длительного курса лечения. Такие лекарства применяют для краткосрочного купирования приступов беспокойства. К ним следует отнести:

  • Бромазепам.
  • Феназепам.
  • Тофизопам.
  • Празепам.
  • Медазепам.
  • Оксазепам.
  • Алпразолам.

Оксазепам
Бромазепам
Алпразолам
Тофизопам
Феназепам

Золотая двадцатка: показания и дозировки

Современные бензодиазепины широко применяются в неврологии и других сферах медицины, предлагаем список ТОП-20 самых востребованных препаратов на данный момент:

  • Мидазолам;Клоназепам
  • Гидазепам;
  • Диазепам;
  • Клоназепам;
  • Клобазам;
  • Лоразепам;
  • Клоразапат;
  • Хлордиазепоксид;
  • Феназепам;
  • Гидазепам;
  • Алпразолам;
  • Бромазепам.
  • Лопразолам;
  • Флунитразепам;
  • Темазепам;
  • Флуразепам;
  • Мидазолам;
  • Ниметазепам;
  • Триазолам;
  • Нитразепам.

Разберем более подробно цели применения, особенности курса лечения и рекомендуемые дозировки каждого бензодиазепина из списка:

  1. Мидазолам назначают для лечения бессонницы и купирования острых эпилептических припадков. Вводится внутривенно и Мидазолам
    внутримышечно. Для экстренного лечения припадков у детей Мидазолам применяется интраназально или интрабуккально.
  2. Гидазепам обладает противосудорожным эффектом. Устраняет эмоциональное волнение, чувство тревоги и страх. Реализуется в таблетках по 20 и 50 мг. Их глотают, не разжевывая. Суточная доза 75 — 150 мг в зависимости от назначения лечащего врача.
  3. Диазепам характеризуется противосудорожным и гипноседативным эффектом. Суточная дозировка: 2-15 — оказывает стимулирующий эффект; более 15 — седативное влияние. Максимальная доза не более 60 миллиграмм в сутки. Принимают перорально.
  4. Клоназепам выпускается в форме таблеток 0,5 или 2 мг. Препарат снижает тонус скелетной мускулатуры, обладает снотворным действием. Первоначальная дневная доза не должна быть больше 1,5 мг.
  5. Клобазам реализуется в таблетках, имеющих успокаивающее и противосудорожное действие. Для пациентов взрослой возрастной группы дневная дозировка — 20-30 мг. Для детей от 3-х лет — 50% от взрослой дозировки.
  6. Лоразепам обладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Принимается внутрь 2-3 мг в сутки. Продолжительность первого курса не должна превышать 1 недели.
  7. Клоразепат. Показание к применению: парциальные эпилептические припадки, паническое расстройство, тревожность. Доступно в капсулах по 5 мг. Дозировка: пациентам до 12 лет не больше 60 мг в сутки; взрослым до 90.
  8. Хлордиазепоксид выпускается в форме драже и таблеток. Обладает противосудорожным и седативным эффектом. Схема приема: 5-10 мг 2 — 4 раза в сутки.Феназепам
  9. Феназепам обладает противосудорожным и миорелаксантным (расслабление мышц) эффектом. Реализуется в таблетках по 0,5 и 1 мг. Схема приема: до 0,5 мг 2-3 раза в сутки.
  10. Гидазепам обладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Доступен в таблетках по 20 и 50 мг. Принимают по таблетке 3 раза в сутки. Дозировку постепенно увеличивают.
  11. Алпразолам — препарат с антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Выпускается в таблетках 0,25 и 1 мг. В период панических атак назначают 0,1 или 0,2 мг 2-3 раза в день.
  12. Бромазепам выпускается в форме таблеток 1,5, 3, 6 и 12 мг. Показания к применению: тревожно-депрессивное состояние, неврологические расстройства. Как и к каждому препарату, дозировку подбирают индивидуально. В среднем назначают до 3 миллиграмм 2-3 раза в стуки.
  13. Лопразолам обладает анксиолитическими, противосудорожными, гипнотическими, успокаивающими и релаксантными свойствами. Для лечения бессонницы доза препарата составляет 1 мг перед сном.
  14. Флунитразепам обладает седативным, противосудорожным и снотворным действием. Таблетки применяют при лечении бессонницы. Взрослым по 1-2 мг, пожилым — по 0,5, детям в возрасте до 15 лет — от 0,5 до 1,5 перед сном.
  15. Темазепам. Показания к применению: неврозы и психопатия. Правила приема: во внутрь до 30 мг перед сном.
  16. Флуразепам применяется при лечении бессонницы. Помогает быстрее заснуть, снижает число пробуждений. Увеличивает продолжительность сна. Дозировка — до 30 мг перед сном.
  17. Мидазолам выпускается в форме таблеток, раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Назначается для кратковременного лечения бессонницы. Принимают внутрь, при расстройствах сна средняя доза 7,5-15 мг. Таблетки глотают целиком, не разжевывая.
  18. Ниметазепам. Лекарственная форма — таблетки по 5 мг. Назначают для лечения расстройства сна, неврозов, шизофрении. Применяется 1 раз в сутки за полчаса до сна. Дозировка: взрослые — 5-10 мг, максимальная доза – 20; детям до 5 мг в сутки.
  19. Триазолам назначается для лечения бессонницы. Форма выпуска — таблетки по 0,25 г. Период приема препарата не должен превышать 3-х месяцев. Максимальная дозировка — 1 мг за полчаса до сна.
  20. Нитразепам эффективно борется с судорогами и бессонницей. Назначают в качестве снотворного средства. Правила приема: до 5 мг препарата, единожды в сутки, за 30 минут до сна.
Читайте также:  Дешевые аналоги Мексидола и заменители в таблетках и ампулах

Использование препарата в психотерапии

Транквилизаторы бензодиазепиновой группы обладают множеством свойств, способных устранить тяжелые психические состояния и заболевания средней тяжести. После приема медикамента наблюдаются следующие эффекты:

Транквилизаторы бензодиазепиновой группы - характеристика
Транквилизаторы бензодиазепиновой группы — характеристика

  • снотворный;
  • снижающий тревожность;
  • седативный;
  • расслабляющий мышцы;
  • противосудорожный;
  • амнестический.

Препараты, входящие в группу депрессантов ЦНС, имеют различные показания к использованию. Среди них следует отметить тревожное и паническое состояния, судорожный синдром, бессонницу. Обычно медикаменты, угнетающие нервную систему, переносятся пациентом хорошо. Но во время продолжительного лечения бензодиазепинами отмечается снижение их эффективности. После прекращения приема нередко развивается абстиненция. Если неправильно или достаточно долго применять транквилизаторы, у больного может возникнуть затяжная депрессия, тревожность.

Дополнительные факты

6 Синдром отмены

Зависимость от бензодиазепинов – основная проблема, связанная с их применением в лечении. Толерантностью к препарату называют снижение его эффективности как снотворного, успокоительного и противотревожного средства, несмотря на то что пациент принимает те же дозировки. Это индивидуальный параметр, поэтому во время клинических испытаний бензодиазепинов обнаруживалось и сохранение эффективности даже в течение полугода использования.

Нарушения памяти после лечения препаратами – неподтвержденные предположения. Максимально длительная и только частичная ее потеря наблюдалась в течение полутора часов после введения высоких доз внутривенно.

Резкое снижение количества может приводить к развитию синдрома отмены, или абстиненции. При этом наблюдается резкое возвращение тех состояний, от которых назначались бензодиазепины, но в больших масштабах. При синдроме абстиненции старые симптомы не возникают, но появляются новые. Например, вылечив тревожность и резко прекратив применение бензодиазепинов, человек впадает в депрессию и не может уснуть по ночам.

6.1 Симптомы абстиненции

Наиболее частыми симптомами, указывающими на абстинентный синдром, являются:

  • бессонница;
  • проблемы с пищеварением;
  • дрожание конечностей;
  • потливость;
  • раздражительность;
  • спазмы мышц;
  • депрессия;
  • суицидальные мысли;
  • судороги.

Тяжелая симптоматика развивается после слишком быстрого прекращения лечения. Признаки могут проявляться и при постепенном снижении дозировки. В таком случае в течение нескольких дней снова принимают предыдущее количество лекарства, а затем сокращают его с меньшей разницей.

Тяжелые абстинентные синдромы могут сохраняться год и более. В этом случае эффекты, которые они вызывают, требуют медикаментозной коррекции препаратами других групп. Чаще всего в течение первых двух месяцев симптоматика стихает и притупляется.

Серотониновый транквилизатор

 Буспирон
Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов — Буспирон или Спитомин. Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.

Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.

В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.

Показан для лечения различных тревожных состояний, неврозов. В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.

Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.

3 Место бензодиазепинов в медицине

Препараты бензодиазепинового ряда используются в нескольких медицинских направлениях из-за того, что их основное седативное действие устраняет нежелательную симптоматику при многих заболеваниях. Каждый из препаратов имеет собственное торговое название и отдельное действующее вещество, но все они относятся к одному химическому ряду соединений, потому объединены в группы.

Среди направлений применения выделяют:

  • Общую анестезиологию. Бензодиазепины лучше нейролептиков и барбитуратов справляются с задачами премедикации, во время которой пациента готовят к операциям.
  • Местную анестезиологию. При проведении вмешательств под таким наркозом бензодиазепины оказывают успокоительное действие, повышают судорожный порог.
  • Неврологию. Препараты этой группы способны защищать мозг от недостатка поступления кислорода и применяются в критических состояниях.
  • Психотерапию. Бензодиазепины активно используются в лечении психических заболеваний различной тяжести.

Наиболее широкий спектр применения именно в психиатрии. Несмотря на безопасность использования бензодиазепинов короткими курсами, возможны парадоксальные реакции. Таковыми называют проявления, обратные желаемым эффектам. Например, бензодиазепины назначают от депрессии, а в ответ на лечение заболевание усугубилось.

Читайте также:  Острый полирадикулит (болезнь Гийена-Барре) на Medside

РекомендуемСписок медикаментов для лечения эпилепсии
Список медикаментов для лечения эпилепсии

Исследовательская и практическая оценка

Западные ученые занимаются исследованием проблематики необходимости и безопасности применения бензодиазепинов. Американская психиатрическая ассоциация не относит данные препараты к первой линии средств, применяемых для лечения тревоги и нарушений сна.

Российский врач-психиатр А.Б. Смулевич посвятил свои исследования теме зависимости. Он отмечает, что использование производных бензодиазепина короткими курсами от 3 до 6 недель не вызывает физическую зависимость.

По его данным, около 60% пациентов, которые использовали лекарства более длительный период, при резкой отмене испытывали сильный синдром отмены.

Главным преимуществом транквилизаторов данной группы является их способность быстро подавлять симптомы неврологических расстройств. При соблюдении дозировки и коротком периоде приема, побочные эффекты практически отсутствуют. Невысокая стоимость препаратов — еще один их плюс.

В случае же нарушения правил приема может возникнуть ряд побочных эффектов, а при длительном употреблении развивается зависимость. В случае резкого отказа от приема медикаментов возникает синдром отмены.

Побочные явления

По сравнению с барбитуратами, препараты, относящиеся к бензодиазепиновой группе, являются относительно безопасными. Выраженность побочных реакций зависит от цели, длительности применения, а также от способа введения медикаментозного средства.

Побочные явления связаны с расслаблением мышц и седативным эффектом. К ним относятся нижеперечисленные реакции:

  • снижение координации;
  • повышенная сонливость;
  • спутанность сознания;
  • появление проблем с эрекцией и угнетение либидо;
  • угнетение дыхания;
  • расплывчатость зрения;
  • расстройство самовосприятия;
  • состояние блаженства;
  • снижение уровня концентрации внимания.

Побочные эффекты бензодиазепинов

Были зафиксированы случаи, когда после начала применения бензодиазепинов, у пациента развивались парадоксальные реакции:

  • агрессивное поведение;
  • повышение интенсивности судорожного синдрома;
  • сильная раздражительность;
  • жестокость;
  • наличие у больного суицидальных мыслей.

Симптомы злоупотребления бензодиазепинами

Симптомы бензодиазепинового опьянения напоминают картину опьянения барбитуратами. При приеме большинства препаратов возникает сонливость, заторможенность, нарушения координации и расслабление мышц. Иногда наблюдается немотивированная двигательная активность, подъем настроения, неустойчивое настроение, суетливость и нецеленаправленная активность. Эти проявления сопровождаются уменьшением четкости восприятия, затруднением при переключении внимания и снижением скорости реакций.

При осмотре пациенты напоминают людей, находящихся в состоянии сильного алкогольного опьянения. Они пошатываются при стоянии и ходьбе, промахиваются при попытке взять в руку какой-то предмет и т. д. Речь неразборчива. Наблюдаются персеверации – навязчивые повторения слов или фраз, неоднократное воспроизведение движений, повторение эмоций и ощущений. Зрачки расширены, кожа бледная, язык с беловатым налетом. Выявляется сухость слизистых оболочек. Тонус мышц снижен. Через несколько часов после приема опьянение переходит в выраженную слабость и вялость. Нередко пациент засыпает. Остаточные эффекты бензодиазепинов полностью исчезают в течение суток.

При постоянном приеме бензодиазепинов возрастает толерантность, для достижения состояния эйфории требуется увеличение дозы. Нарушения координации движений и статическая атаксия становятся менее выраженными. Остальные эффекты сохраняются, при этом отмечается удлинение периода постэффектов – вялости и слабости, к которым добавляется подавленность и безразличие. Может возникать плаксивость и раздражительность. При приеме больших доз возможны нарушения сознания и эпизоды возбуждения, сопровождающиеся галлюцинациями. Изредка развиваются психозы, напоминающие делирий. Передозировка сопровождается прогрессирующими нарушениями сознания, ухудшением деятельности дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем.

Абстинентный синдром проявляется комплексом соматоневрологических и психических нарушений. Наблюдается тахикардия, снижение артериального давления, повышенная потливость, тремор пальцев рук, нерезко выраженные нарушения координации движений, бледность кожных покровов, расширение зрачков, горизонтальный нистагм и диспепсические расстройства. Возможно повышение температуры, головная боль и головокружения. Изменение психического и эмоционального состояния проявляется подавленностью, утомляемостью, дисфорией, внутренним напряжением, бессонницей, ночными кошмарами, тревожностью и беспокойством. Иногда возникает деперсонализация.

Продолжительность абстиненции при прекращении употребления препаратов обычно составляет 2-3 недели. Иногда отдельные проявления абстинентного синдрома сохраняются в течение нескольких месяцев. В период абстиненции у некоторых больных возникают судорожные припадки. Возможны психозы с нарушениями сознания, выраженной тревогой, снижением настроения, параноидными расстройствами, галлюцинациями и деперсонализацией.

Продолжительное злоупотребление бензодиазепинами может становиться причиной своеобразного расстройства личности. Нарушается память, страдает интеллект, отмечается оскудение мимики, лицо больного напоминает маску. Движения и речь замедляются. Характерно эгоистичное поведение, склонность к нарушению нравственных норм, грубость, жестокость и черствость по отношению к окружающим. Отмечается снижение работоспособности, плохая переносимость умственных и физических нагрузок.

Фармакологические свойства и механизм действия

Фармакологические свойства бензодиазепинов
Фармакологические свойства бензодиазепинов

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают воздействие на особые рецепторы головного мозга (называемые ГАМК-рецепторами), вместе с тем повышают совместимость гамма-масляной кислоты с нейронами. Следствием становится подавление возбудимости нервных клеток, уменьшается взаимодействие между ними, что проявляется в тормозящем эффекте на многие функции мозга.

Активация препаратом различных типов ГАМК-рецепторов в отделах мозга способствует развитию не только терапевтического действия бензодиазепинов, но и появлению некоторых других эффектов. Отдельный вид ГАМК-рецепторов был назван бензодиазепиновым, поскольку после связывания с ним возникает чувство эйфории и приятные ощущения, которые ожидают наркоманы после приема психоактивного вещества.

Эффект препарата во многом зависит от применяемой дозы. Медикамент обладает седативным, миорелаксирующим и гипнотическим свойствами. Чаще всего наркозависимые люди употребляют удвоенную дозу препарата, значительно превышающую рекомендуемую, что приводит не только к достижению ими желаемого результата, но и становится причиной передозировки.

После перорального применения вещество быстро всасывается ЖКТ. После внутривенной инфузии действие лекарственного средства быстро распространяется на мозг и ЦНС.

Механизм действия бензодиазепинов

2 Торговые названия препаратов

Список препаратов на основе производных бензодиазепина многочисленный. Наибольшее применение получили:

  • Алзолам;
  • Алпрокс;
  • Апаурин;
  • Бромидем;
  • Грандаксин;
  • Диазепам;
  • Ксанакс;
  • Лорафен;
  • Мезапам;
  • Нозепам;
  • Оксазепам;
  • Реланиум;
  • Седуксен;
  • Сибазон;
  • Тазепам;
  • Хелекс;
  • Элениум.

Многие препараты, проявляющие антидепрессивную и противотревожную активность, нередко путают с бензодиазепинами. Например, Атаракс не относится к ним, а причисляется к анксиолитикам – противотревожным средствам, гистаминоблокаторам. Несмотря на схожесть действия в некоторых эффектах, это препараты разных фармакологических групп.

Большинство бенздиазепинов отпускаются по назначению врача, так как имеют выраженные транквилизирующие свойства. Препараты без рецептов с аналогичным действием, можно подобрать в других фармакологических группах, но с участием специалиста.

РекомендуемПрепараты СИОЗС — как действуют, свойства, перечень средств
Препараты СИОЗС – как действуют, свойства, перечень средств

Неклассифицированные препараты

В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.

Амизил

Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.

Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.

Описание

 Бензодиазепины принадлежат к категории лекарственных средств, обладающих снотворным, а также противосудорожным и седативным действием. Назначаются такие медикаменты больным, которые страдают бессонницей, беспокойством и тревогой. Большинство лекарств данной группы имеют отношение к транквилизаторам. На сегодняшний день медицинские препараты, являющиеся производными бензодиазепина, достигли медицинского прорыва в устранении тревожных состояний наряду с паническими атаками, неврозами, обсессивно-компульсивными расстройствами и нервными тиками.

Источники

  • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/trankvilizatory.html
  • https://neurofob.com/therapeutic-measures/another-therapy/benzodiazepiny-spisok-preparatov.html
  • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/benzodiazepiny.html
  • https://www.krasotaimedicina.ru/diseases/narcologic/benzodiazepine-abuse
  • https://dispanseri.ru/preparaty/iz-gruppy-benzodiazepinov.html
  • https://kiberis.ru/?p=9905

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...