Габапентин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Каков состав

Содержание:

Содержание

  • Каков состав1
  • Форма выпуска2
  • Фармакологические эффекты3
  • Таблетки «Габапентин»: от чего помогает лекарство4
  • Противопоказания5
  • Инструкция по применению «Габапентин»6
  • Нежелательные эффекты7
  • Аналоги лекарства «Габапентин»8
  • Цена, условия отпуска9
  • Отзывы10

Исходя из прилагаемой производителем к каждой упаковке с медикаментом инструкции, активным веществом капсул является «Габапентин». Инструкция по применению подтверждает, что именно ему присуща способность изменять поток кальция внутри клеток мозга, что существенно снижает риск формирования очагов гиперактивности.

Кальция стеарат и карбоксиметилкрахмал, а также целлюлоза микрокристаллическая – вспомогательные вещества препарата, цель присутствия которых в составе – это поддержать и усилить лечебные свойства медикамента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антиконвульсант по строению напоминает гамма-аминомасляную кислоту, но не является ГАМК-миметиком, поскольку не связан ГАМК-рецепторами. Он не вступает во взаимодействие с глутаматными, бензодиазепиновыми, опиатными и стрихниннечувствительными рецепторами. При попадании в организм, активное действующее вещество лекарства соединяется с α2-σ-субъединицей, что приводит к снижению потока ионов кальция.

Габапентин – это препарат, который оказывает прямое воздействие на высокоспецифичные центры центральной нервной системы, не имеющие сродства ко многим другим средствам против эпилепсии. Он блокирует вход кальция в клетку, тем самым предотвращая возникновение нейропатологических болей и эффективно купируя их. Под воздействием лекарства существенно увеличивается синтез ГАМК, уменьшается глутаман-зависимая гибель нейронов.

Терафлекс – инструкция по применению и отзывы
Терафлекс – инструкция по применению и отзывы Анальгин – инструкция по применению детям и взрослым
Анальгин – инструкция по применению детям и взрослым Валосердин – инструкция по применению и дозировка для детей и взрослых, состав, форма выпуска и цена
Валосердин – инструкция по применению и дозировка для детей и взрослых, состав, форма выпуска и цена

Максимальная концентрация Габапентина в организме достигается после принятия капсулы только через 120–180 минут. Биодоступность средства непропорциональна дозе, по мере ее увеличения снижается. Еда не влияет на фармакокинетику лекарства. Из организма оно выводится почками через 6–7 часов. С белками крови действующие компоненты препарата не связываются. Снижение выведения Габапентина наблюдается у пожилых пациентов и с патологиями почек, поэтому для этой группы лиц требуется коррекция дозы.

Фитолакс – инструкция по применению для детей и взрослых, состав, форма выпуска, показания и цена
Фитолакс – инструкция по применению для детей и взрослых, состав, форма выпуска, показания и цена Диакарб – инструкция по применению и отзывы
Диакарб – инструкция по применению и отзывы Ундевит – инструкция по применению и показания для детей и взрослых, состав, дозировка, форма выпуска и цена
Ундевит – инструкция по применению и показания для детей и взрослых, состав, дозировка, форма выпуска и цена Габапентин

Передозировка

При несоблюдении назначенной врачом дозировки Габапентина возможна передозировка.

Симптомами передозировки могут быть головокружение, расстройство работы желудочно-кишечного тракта, сонливость, расфокусированность зрения, нарушение речевой функции.

При наличии этих признаков пациенту стоит сделать промывание желудка, дать активированный уголь. Эффективен гемодиализ. Дальнейшее лечение проводится в соответствии с симптомами.

Срок годности

2 года.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Габапентин должен применяться с осторожностью.

При нарушении почечной функции и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Возможные побочные реакции

Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.

О том, что самостоятельно экспериментировать с дозами Габапентина нельзя, убедительно свидетельствует факт судебного разбирательства, которое происходило в 2009 году в США.

Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.

Депрессия
Было доказано, что прием лекарства в значительной мере повышает склонность к депрессиям и возникновению суицидальных мыслей. Теперь эти свойства препарата значатся в числе возможных побочных эффектов, изложенных в официальной инструкции к Габапентину.

Кроме этого, препарат может вызывать:

  • Повышение артериального давления, тахикардию;
  • Тошноту, различные расстройства пищеварительной системы (запор, диарея, метеоризм);
  • Боли в спине;
  • Спутанность сознания, повышенную возбудимость и тревожность;
  • Недержание мочи, проблемы с потенцией;
  • Насморк, кашель, фарингит;
  • Звон в ушах;
  • Сыпь, зуд, акне;
  • Отечность лица;
  • Общее увеличение массы тела (реже – провоцировать анорексию).

Повышение артериального давления
Тошнота
Спутанность сознания

Проблемы с потенцией
Насморк
Общее увеличение массы тела

 

В ходе многочисленных экспериментов над крысами было установлено, что Габапентин также способен провоцировать рак клеток поджелудочной железы. Именно поэтому препарат строго противопоказан больным панкреатитом.

Побочные явления

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

  • головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
  • костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
  • мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
  • нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
  • лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
  • органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
  • дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
  • пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

  • головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы;
  • пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
  • органы чувств: амблиопия;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
  • дыхательная система: фарингит, одышка.

Форма выпуска

В аптечной сети антисудорожное средство «Габапентин» представлено как твердые желатиновые капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг с беловатым оттенком, внутри которых размещается комбинация из активного и вспомогательного ингредиента.

Фасовка капсул в специальные защитные блистеры по 10 шт. В потребительской пачке может находиться от одного до пяти блистеров. Имеется и фасовка в полимерные банки по 50 шт. и 100 шт. В аптечной упаковке 1 банка.

Оптимальные схемы кратности и продолжительности приема медикамента будут определяться лечащим врачом строго индивидуально.

АТХ

N03АХ12.

Фармакологические эффекты

Поскольку активное вещество препарата «Габапентин» – яркий представитель подгруппы антиэпилептоидных медикаментов, то ему будут присущи их основные фармакологические эффекты:

  • благодаря взаимосвязи с вольтаж-зависимыми кальциевыми структурами, снижает поток ионов кальция, что уменьшает выраженность нейропатической боли;
  • уменьшение глутамат-зависимой гибели нейроцитов;
  • усиление выделения ГАМК;
  • повышение выделения нейротрансмиттеров моноаминовой подгруппы;
  • ослабление эффектов глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата;
  • умеренное снижение выброса моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Читайте также:  Что такое бенефициар, конечный бенефициар и его права

Почитайте также эту статью:  От чего помогает «Финлепсин». Инструкция по применению

Всасывание активного компонента капсул происходит в желудке, однако, концентрация не взаимосвязана с употреблением пищи. Выведение осуществляется клубочками почек с мочой.

Дженерики Габапентина по терапевтическому эффекту

Самыми эффективными заменителями Габапентина с точки зрения оказания терапевтического влияния являются Ламиктал, препарат Альгерика, Лирика и капсулы Топамакс.

Ламиктал

Ламиктал – противоэпилептический медпрепарат, содержащий действующее вещество ламотриджин в дозе 25, 50 или 100 мг. Лекарство используется для лечения эпилепсии, биполярных расстройств и припадков, вызванных синдромом Леннокса-Гасто.

Побочные эффекты и противопоказания к применению Ламиктала

Побочные эффекты и противопоказания к применению Ламиктала

Ламиктал разрешается назначать малышам от 2 лет. Дозировка для детей до достижения 12-летнего возраста рассчитывается следующим образом: 0,3 мг на кг массы тела в сутки. Для взрослых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг однократно на протяжении 14 дней. Затем доза увеличивается вдвое – и так до тех пор, пока не удастся достичь ожидаемого терапевтического эффекта. Прекращение приема Ламиктала тоже должно быть постепенным.

Альгерика

Препарат содержит прегабалина 75 или 150 мг в 1 капсуле. К показаниям для назначения лекарства относят:

  • эпилепсию;
  • невропатические боли;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • фибромиалгию.

Фибромиалгия

Фибромиалгия

Противопоказаниями к приему капсул Альгерика служат индивидуальная непереносимость компонентов капсул и детский возраст до 18 лет. Кормящим пациенткам на время приема лекарственного средства необходимо прекратить лактацию.

Принимают препарат по 150 мг 2-3 раза в день вне зависимости от еды. Пациентам с нарушениями работы печени или почек, а также с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы препарата.

Лирика

Лирика содержит действующий компонент прегабалин (по 50, 75, 2150, 300 мг в одной капсуле). Показания и противопоказания к назначению препарата полностью идентичны таблеткам Альгерика.

Начальная дозировка колеблется от 150 до 600 мг. Пациентам с заболеваниями почек титрование дозы проводится с учетом массы тела и даже пола. Следует учитывать, что безопасность Лирики для пациентов детского возраста не установлена, поэтому применять медикаментозное средство больным младше 18 лет не рекомендуется.

Топамакс

Топамакс – заменитель Габапентина, содержащий действующий компонент топирамат. Точный механизм действия лекарственного средства пока не установлен, но известно, что он эффективно купирует приступы эпилепсии, купирует судороги. Назначается взрослым пациентам и детям, достигшим 6-летнего возраста.

Доза Топамакса определяется индивидуально для каждого больного. Она может корректироваться в сторону повышения в зависимости от терапевтического ответа со стороны организма пациента.

Механизм действия Топамакса

Механизм действия Топамакса

Топамакс категорически запрещено принимать больным с индивидуальной непереносимостью его компонентов, а также детям до 6 лет. Препарат употребляется вне зависимости от еды. Лекарство предназначено для продолжительного применения. Длительность терапевтического курса определяется неврологом для каждого больного отдельно.

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

При появлении у взрослых атаксии, головокружения, прибавки массы тела, сонливости, а у детей сонливости и враждебности, нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом.

Таблетки «Габапентин»: от чего помогает лекарство

Поскольку медикамент имеет узкоспецифичную область воздействия на человеческий организм – структуры головного мозга, со сверх повышенной судорожной активностью, то специалистами капсулы «Габапентин» рекомендуются к приему в следующих случаях:

  • монотерапия фокальных судорог – при эпиготовности как у взрослых, так и у детей после 12 лет;
  • комплексная фармакотерапия фокальных судорог у взрослых;
  • дополнительный компоненты комплексной терапии резистентной эпилепсии у детей с трех лет;
  • тяжелое течение мигрени;
  • нейропатический болевой синдром, сопровождающий невралгии постгерпетической, диабетической, а также тригеминальной этиологии, ВИЧ-обусловленного характера;
  • уменьшение выраженности неприятных ощущении приливов в период климакса.

Принимать решение о потребности в медикаменте должен исключительно невропатолог. Самолечение капсулами «Габапентин» абсолютно недопустимо.

Самые дешевые заменители Габапентина

Препарат относится к средней ценовой категории и иногда требует замены по финансовым причинам. Ниже приведен обзор аналогов Габапентина, которые стоят дешевле, но при этом являются не менее эффективными.

Прегабалин-С3

Прегабалин-С3 – противоэпилептическое лекарство, содержащее прегабалин. Отпускается в форме капсул для перорального приема. Медикаментозное средство назначается при нейропатических болях и эпилепсии. Также Прегабалин-С3 показан к приему пациентам с генерализованным тревожным расстройством либо фибромиалгией.

Противопоказан медикамент больным с редкостными генетическими патологиями и гиперчувствительностью к прегабалину. С особой осторожностью лекарство назначается пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, сердечными патологиями.

Механизм действия Прегабалина

Механизм действия Прегабалина

Прегабалин-С3 может быть применен при беременности, но только по жизненно важным показаниям. А вот детям до 17 лет он категорически противопоказан в связи с отсутствием данных о его безопасности для этой категории пациентов.

Таблетки пьют вне зависимости от приема пищи трижды в день. Дозировка может колебаться от 150 до 600 мг в сутки. Отмена препарата должна проводиться постепенно во избежание развития повторного приступа диагностированного заболевания. Прегабалин-С3 является прямым аналогом Габапентина. Однако цена на препараты разнится – данное лекарство почти вдвое дешевле, чем основное средство.

Ламотриджин

Ламотриджин является противоэпилептическим медпрепаратом, содержащим активный компонент с таким же названием. Отпускается в форме жевательных и диспергируемых таблеток, и таблеток для перорального приема. Оказывает противоэпилептическое действие, обеспечивающееся снижением патологической нейронной активности.

Ламотриджин

Ламотриджин

Лекарство предназначено для терапии биполярных расстройств, эпилепсии, сопровождающейся парциальными и генерализованными припадками. Для взрослых Ламотриджин может применяться в качестве самостоятельного средства. Детям от 12 лет его прописывают в составе комплексного лечения либо для монотерапии.

Единственным противопоказанием к приему таблеток является гиперчувствительность к их компонентам. Ламотриджин может использоваться при лечении беременных и кормящих женщин, но только при наличии жизненных показаний. Терапия контролируется и при необходимости корректируется неврологом.

Взрослым и детям, проходящим монотерапию с использованием Ламотриджина, назначают по 25 мг препарата в сутки на протяжении 2 недель. После этого дозировку увеличивают вдвое. Для достижения максимального терапевтического эффекта количество принимаемого лекарства увеличивается в 2-4 раза каждые 7-14 суток. Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Ламотриджин отличается от Габапентина своим составом, а также особенностями применения. К тому же он несколько дешевле, но не менее эффективен.

Карбамазепин

Таблетки Карбамазепин обладают ярко выраженным противосудорожным (противоэпилептическим) воздействием. Параллельно препарат оказывает умеренный антидепрессивный и нормотимический эффект.

Примечание. Данный медпрепарат эффективен для купирования только тяжелых эпилептических припадков. При слабой выраженности приступа его использование не является целесообразным.

Таблетки принимаются перорально и только во время еды. Начальная дозировка составляет 0,1 г в сутки от 2 до 3 раз в день. Постепенно доза увеличивается до 0,8 или 1,2 г в день, что равно 4-6 таблеткам соответственно. Карбамазепин можно сочетать с другими противосудорожными лекарствами.

Препарат нельзя принимать пациентам с гиперчувствительностью, нарушением сердечной проводимости или почечной недостаточностью. С крайней степенью осторожности таблетки употребляются беременными и кормящими женщинами.

Читайте также:  Вамелан: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Описание препарата

Описание препарата

Главным отличием Карбамазепина от Габапентина является состав. Также первое средство может назначаться детям с 5 лет, в то время как основной медпрепарат используется для детей с 12 лет.

Противопоказания

Как и у большинства узкоспецифичных синтетических аптечных препаратов, у противосудорожного препарата «Габапентин» имеется ряд ограничений к его применению. В прилагаемой к каждой упаковке подробной инструкции перечисляются следующие: Габапентин инструкция

  • острый период обострения панкреатита;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам медикамента;
  • врожденная непереносимость галактозы;
  • приобретенная или врожденная патология, сопровождающаяся сбоем всасывания глюкозы, а также галактозы;
  • малыши до трех лет с фокальными эпилептическими приступами;
  • постгерпетическая невралгия у подростков до 12 лет;
  • период внутриутробного формирования плода.

С осторожностью следует проводить лечение препаратом у людей, имеющих какие-либо сбой в функционировании почечных клубочков, а также в клетках печени, у пожилых лиц, а также у женщин, кормящих ребенка грудью.

Инструкция по применению «Габапентин»

Производителем противосудорожное средство предназначено исключительно для перорального пути введения в организм людей. Взаимосвязи концентрации активного компонента в кровяном русле с употреблением пищи не установлено.

Дозы при нейропатической форме боли у взрослой категории лиц:

  • суточная стартовая доза составляет 900 мг – на три приема, по потребности может быть повышена до 3600 мг/сутки;
  • при парциальных течениях судорог – суточная доза составляет 900–2400 мг, с разделением на три приема.

Почитайте также эту статью:  От чего помогают таблетки «Лирика». Инструкция по применению

Оптимальные схемы фармакотерапии должен подбирать специалист, с учетом всей информации о течении болезни у человека. Если человек находится на гемодиализе, и ранее не принимал капсулы «Габапентин», стартовая доза составляет 300 мг, с последующим увеличением доз через каждые 4 часа гемодиализа.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • до 12 лет: при парциальных судорогах;
  • до 18 лет: при нейропатической боли.

Нежелательные эффекты

Активное вещество, присутствующее в каждой капсуле медикамента, обладает помимо способности уменьшать выраженность нейропатической боли, рядом нежелательных эффектов:

  • колебание параметров артериального давления;
  • тахикардия;
  • диспепсические расстройства;
  • анорексия;
  • гастралгии;
  • повышение активности трансаминаз;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • упорные головокружения;
  • артралгии;
  • гиперкинезы;
  • дизартрия;
  • парестезии;
  • обострения хронических патологий дыхательных структур;
  • бессонница;
  • аллергические расстройства.

О каждом случае ухудшения самочувствия из-за приема капсул «Габапентин» лечащий врач должен быть извещен обязательно.

Противопоказания для использования Габапентина

Абсолютным противопоказанием для применения Габапентина является:

  • панкреатит в острой форме;
  • малолетний возраст (до 3 лет);
  • непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы, дефицит лактазы;
  • повышенная чувствительность к габапентину или иным компонентам препарата, а также индивидуальная непереносимость.

Помимо этого есть случаи, когда применение Габапентина возможно, но лечение стоит осуществлять с осторожностью и под контролем врачей:

  • почечная недостаточность и некоторые другие нарушения работы почек;
  • беременность (влияние габапентина на развитие плода еще недостаточно изучено, поэтому препарат можно применять только если его возможная польза для матери
  • больше, чем предполагаемый риск для ребенка);
  • период лактации (активный компонент препарата способен проникать в состав грудного молока);
  • пожилой возраст пациента (т.к.повышается риск развития заболеваний почек);
  • у пациента приступы смешанного типа, включая абсанс.

сенсорная периферическая нейропатия
Результатом повреждения периферических нервов может стать периферическая нейропатия — лечение и профилактика заболевания.

Последствия серозного менингита у детей могут быть самыми тяжелыми, вплоть до летального исхода. Как избежать этого и какие методы лечения существуют.

Аналоги лекарства «Габапентин»

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Габагамма.
  2. Гапентек.
  3. Габантин.
  4. Эгипентин.
  5. Конвалис.
  6. Тебантин.
  7. Нейронтин.
  8. Эплиронтин.
  9. Катэна.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги: Габапентин аналоги

  1. Примидон.
  2. Вимпат.
  3. Депакин хроно.
  4. Альгерика.
  5. Мисолин.
  6. Гексамидин.
  7. Загретол.
  8. Топирамат.
  9. Фенобарбитал.
  10. Реплика.
  11. Диазепам.
  12. Депамид.
  13. Ламотриджин.
  14. Лирика.
  15. Энкорат.
  16. Леветирацетам.
  17. Суксилеп.
  18. Иновелон.
  19. Конвалис.
  20. Бензонал.
  21. Конвульсан.
  22. Карбамазепин.
  23. Ламитор.
  24. Эпимакс.
  25. Вальпарин.
  26. Финлепсин ретард.
  27. Валопиксим.
  28. Эксалиеф.
  29. Пригабилон.
  30. Леветинол.
  31. Диакарб.
  32. Хлоракон.
  33. Прегабалин.
  34. Ламиктал.
  35. Сибазон.
  36. Паглюферал.
  37. Релиум.
  38. Депакин.
  39. Тробальт.
  40. Вальпроевая кислота.
  41. Клоназепам.
  42. Зонегран.
  43. Конвульсофин.
  44. Финлепсин.
  45. Конвулекс.
  46. Бензобарбитал.
  47. Дифенин.
  48. Тегретол.
  49. Габитрил.
  50. Зептол.
  51. Карбалепсин ретард.
  52. Ацетазоламид.
  53. Эплиронтин.
  54. Топамакс.
  55. Зеницетам.

Цена, условия отпуска

Средняя цена «Габапентин», капсулы 300 мг (Москва), составляет 465 рублей. В Минске аптеки предлагают аналог «Габагамма» за 8 — 49 белорусских рублей. Цена в Киеве – 100 гривен, в Казахстане – 7470 тенге. Реализуют по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Фармакокинетика

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), Vd (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.

Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы. Больным с нарушенной почечной функцией и пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Показания

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

  • Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
  • Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
  • Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.
Читайте также:  Триптаны от мигрени: лекарство быстрого действия

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

Фокальные судороги
В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Производитель Габапентина 300

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

Катена считается аналогом препарата Габапентин
Аналогом препарата Габапентин считается Конвалис
Нейронтин - аналог Габапентин
Тебантин иногда назначают вместо препарата Габапентин
Габагамма считается аналогом препарата Габапентин




Детям, при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном применении Габапентина с другими медикаментозными средствами наблюдаются следующие реакции:

  1. Активное вещество не влияет на фармакокинетические параметры контрацептивов перорального применения, содержащих женские половые гормоны или этинилэстрадиол.
  2. Морфин принимают за 2 часа до использования Габапентина, потому как при одновременном приеме обоих препаратов наблюдается повышение средних показателей AUC габапентина на 43%. Болевой порог при этом усиливался. Значения периода полувыведения и достижения максимальной плазменной концентрации Морфина не изменялись, поэтому в клинической практике такой эффект не отражался на самочувствии пациента.
  3. Фенобарбитал, Мексидол, Вальпроевая кислота и другие противоэпилептические средства не влияют на фармацевтические параметры Габапентина.
  4. При параллельном назначении антацидов и средств, содержащих алюминиевые и магниевые соли, зафиксировано уменьшение биодоступности Габапентина на 22%. Вследствие этого антиконвульсивное средство принимают через 2 часа после приема антацидов.
  5. Пробенецид не оказывает влияния на почечный клиренс Габапентина.

В период лечения Габапентином строго запрещается употреблять алкоголь. Этиловый спирт повышает вероятность угнетения центральной нервной системы и увеличивает частоту появления побочных эффектов. На фоне негативного влияния этанола на работу кровеносной системы наблюдается ослабление терапевтического эффекта Габапентина.

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсиивзрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД — 3600 мг, эффективная — 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет — 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатииу взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной — 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение эстрогенами . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия продажи и хранения

Препарат реализуется только по рецепту. Срок годности капсул составляет 2 года. Хранить лекарство нужно в сухом, защищенном от солнечного света и недоступном для детей месте при температуре воздуха до +25 градусов.

Важные рекомендации

  1. После приема препарата нельзя садиться за руль.

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

  1. Нельзя совмещать Габапентин и алкоголь.

  Ибупрофен – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство

И этиловый спирт, и габапентин оказывают непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому они способны усиливать побочные эффекты друг друга и вводить пациента в тяжелые состояния, в которых он будет полностью дезориентирован в пространстве и не сможет координировать свои движения.

Алкоголь
Еще один побочный эффект от совместного употребления спиртного и таблеток Габапентина – нарушение сознания, вплоть до оглушения

  1. При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.

Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.

Отзывы

И у специалистов, и у самих людей, уже убедившихся в высокой эффективности капсул «Габапентин», отзывы о них положительные. Своевременно начатое лечение позволяет многократно снизить выраженность нейропатических болей.

Фармакологическое действие

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли: увеличение синтеза ГАМК; снижение глутаматзависимой гибели нейронов; подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота ) и пероральных контрацептивов. При этом  фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать  возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Источники

  • https://www.otchegopomogaet.ru/gabapentin-instrukciya-po-primeneniyu.html
  • https://vrachmedik.ru/1236-gabapentin-instrukciya.html
  • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/gabapentin-instrukciya.html
  • https://medside.ru/gabapentin
  • https://www.neboleem.net/gabapentin.php
  • https://oprostatit.ru/preparaty/gabapentin.html
  • https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/gabapentin.html
  • https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/gabapentin-300/
  • https://Pilyule.com/analogi/g/gabapentin/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...