Дифенин и механизм действия: показания к применению и аналоги, формы выпуска, дозировка и инструкция

Дифенин: форма выпуска и состав

Содержание:

Препарат имеет форму таблеток. В аптеках они продаются в безъячейковых контурных упаковках по 10 штук в каждой. Состав таблеток такой:

  • фенитоин (действующее вещество);
  • кальция стеарат;
  • крахмал картофельный;
  • натрия гидрокарбонат;
  • тальк.

Свойства и механизм действия

Особенностью Дифенина является то, что он оказывает противосудорожное действие, но при этом без выраженного снотворного эффекта. Механизм этого действия полностью не установлен, но считается, что это достигается за счет сокращения возбудимости нейронов эпилептического очага, а также влиянием на нейромедиаторы.

В числе других оказываемых действий:

  • Как использовать препарат
    блокировка натриевых каналов и пролонгация времени их инактивации;
  • не допускается формирование и распространение высокочастотных разрядов;
  • оказание антиаритмического действия, которое, скорее всего, происходит вследствие нормализации вхождения кальция и ионов натрия в клетки сердечных волокон Пуркинье;
  • угнетение аномального автоматизма;
  • увеличение длительности потенциала работы в системе Гиса-Пуркинье благодаря сокращению длительности реполяризации;
  • сокращение рефракторного эффективного периода.

Что касается фармакокинетики, то присутствует эффект «первого прохождения» посредством печени. Затем активное вещество проникает в слюну, спинномозговую жидкость, кишечный и желудочный сок, сперму, желчь или грудное молоко через плаценту. Почти целиком связывается с белками плазмы. Период достижения максимальной концентрации средства в кровяной сыворотке составляет от полутора до трех часов. А стабильная концентрация в основном достигается на 5-10 сутки при условии применения суточной рекомендуемой дозировки.

Концентрация Дифенина в сыворотке, которая будет оптимальной для получения лечебного эффекта зависит от типа эпилептических припадков у пациента.

Поэтому эффективность применения препарата врачи контролируют не по его концентрации в сыворотке, а по тому, как клинически проявляется заболевание.

Код CAS

57-41-0

Лечебные свойства

Противосудорожное действие Дифенина обеспечивается свойствами его главного компонента – фенитоина. Вещество является производным соединением гидантоина и, помимо противоэпилептического эффекта, одновременно оказывает антиаритмическое, обезболивающее и миорелаксирующее действия.

Эффект терапии объясняется способностью фенитоина стабилизировать мембраны нервных клеток, а также блокировать дальнейшее расширение возбуждения и судорожной активности, нейтрализует возможность повторных разрядов и их передачу в мышечные и нервные клетки. Вещество воздействует на определенные рецепторы в мозжечке, стимулируя тормозные механизмы, воздействующие на кору ГМ. Благодаря этому происходит уменьшение судорожной активности.

Антиаритмическое действие фенитоина связано с его способностью стабилизировать мембраны определенных нервных волокон, что уменьшает проникновение кальциевых ионов и, соответственно, – возбудимость.

Препарат увеличивает болевой порог при тригеминальной невралгии, сокращает длительность приступов, устраняет возможность рецидивов.

Противосудорожный эффект фенитоина также связан с его мембраностабилизирующей способностью: вещество ослабляет интенсивность и время повторных разрядов и их передачу в клетки нервов и мышц.

Препараты с фенитоином всасываются с небольшой скоростью, причем быстрота усвоения зависит от формы примененного лекарственного средства.

Фенитоин отличается высокой активностью: способен проходить во все жидкости организма. Лекарство обнаруживается в слюне, сперме, грудном молоке, спинном мозге и желудочном соке. Вещество легко проходит сквозь плаценту, после чего уровень его концентрации в плазме плода соответствует содержанию в плазме матери. Является индуктором изоферментов печени.

Период полувывода напрямую зависит от примененной дозировки и уровня плазменного содержания. Выводится из организма через кишечник, продолжительность процесса напрямую зависит от величины примененной дозировки и уровня концентрации в крови.

В пожилом и детском возрасте

Детям в возрасте до 3 лет препарат строго противопоказан. Терапию пациентов в пожилом возрасте необходимо проводить с особой осторожностью. Коррекция дозы требуется.

Латинское название вещества Фенитоин

Phenytoinum (род. Phenytoini)

Русское название

Фенитоин

Срок годности

4 года.

Характеристика вещества Фенитоин

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в 1% растворах едких щелочей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, которые могут увеличить уровень фенитоина в сыворотке крови

Амиодарон, противоэпилептические средства (этосуксимида, фелбамат, окскарбазепин, метсуксимид, топирамат), азолов (флуконазол, кетоконазол, итраконазол, миконазол, вориконазол), капецитабин, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, дисульфирам, эстрогены, фторурацил, флуоксетин, флувастатин, флувоксамин, Н 2 – антагонисты (например, циметидин), галотан, изониазид, метилфенидат, омепразол, фенотиазин, салицилаты, сертралин, сукцинимиды, сульфаниламиды (например, сульфаметизол, сульфафеназол, сульфадиазина, сульфаметоксазол-триметоприм), циклопидин, толбутамид, тразодон, варфарин, а также однократное применение фенитоина и алкоголя.

Лекарственные средства, которые могут уменьшить уровень фенитоина в сыворотке крови

Противоопухолевые лекарственные средства, обычно в сочетании (например, блеомицин, карбоплатин, цисплатин, доксорубицин, метотрексат), карбамазепин, диазепам, диазоксид, фолиевая кислота, фосампренавир, нельфинавир, резерпин, рифампицин, ритонавир, зверобой, сукральфат, теофиллин, вигабатрина, а также хроническое злоупотребление алкоголем.

Применение фенитоина с лекарственными средствами, повышающими рН желудка (например, пищевыми добавками или антацидами, содержащие карбонат кальция, гидроксид алюминия и гидроксид магния) может влиять на абсорбцию фенитоина. В большинстве случаев данного взаимодействия наблюдается снижение уровня фенитоина в плазме крови в случае, если лекарственные средства применять в то же время. Поэтому, если это возможно, не следует применять фенитоин и данные лекарственные средства в то же время суток. 

Лекарственные средства, которые могут увеличить или уменьшить уровень фенитоина в сыворотке крови

Фенобарбитал, вальпроат натрия и вальпроевая кислота. Действие фенитоина на уровне фенобарбитала, вальпроевой кислоты и вальпроата натрия в сыворотке крови является непредсказуемой.

При назначении или отмене данных лекарственных средств пациентам, которые лечатся фенитоином, может потребоваться корректировка дозы фенитоина для достижения оптимального результата терапии. 

Лекарственные средства, применение которых противопоказано при терапии фенитоином: делавирдин (см. Раздел «Противопоказания»).

Лекарственные средства, эффективность которых нарушается при применении фенитоина

Азолов (флуконазол, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол), кортикостероиды, доксициклин, эстрогены, фуросемид, иринотекан, оральные контрацептивы, паклитаксел, пароксетин, хинидин, рифампицин, сертралин, тенипозид, теофиллин, витамин D.

Взаимодействие фенитоина и варфарина может быть разной, поэтому необходимо определять протромбиновое время при их комбинировании.

Фенитоин снижает плазменные концентрации активных метаболитов альбендазола, противовирусных лекарственных средств (в частности эфавиренза, лопинавира / ритонавира, индинавира, нелфинавира, ритонавира, саквинавира), противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепин, фельбамата, ламотриджина, топирамата, окскарбазепина, кветиапина), аторвастатина, хлорпропамида, клозапина циклоспорина, дигоксина, флувастатина, фолиевой кислоты, метадона, мексилетина, нифедипина, нифедипина, низолдипину, празиквантела, симвастатина и верапамила.

Одновременное применение фенитоина с фосампренавиру может уменьшить концентрацию ампренавира – активного метаболита последнего; в случае применения фенитоина одновременно с комбинацией фосампренавиру и ритонавира возможно увеличение концентрации ампренавира в плазме крови.

У пациентов, получавших фенитоин в течение длительного времени, наблюдалась устойчивость к нервно-мышечной блокирующей действия недеполяризующих миорелаксантов (панкурония, векурония, рокурония и цисатракурию).

Неизвестно, имеет ли фенитоин такое же воздействие на другие недеполяризующие миорелаксанты. Пациенты с такими состояниями должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Лабораторные исследования. Фенитоин может снижать концентрацию тироксина (Т4) в сыворотке крови. Это может также снижать уровень дексаметазона и метапирону в исследованиях. Применение фенитоина может привести к увеличению в сыворотке крови глюкозы, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ). Фенитоин является мощным индуктором печеночных ферментов.

Фенитоин связывается с белками плазмы. Следует соблюдать осторожность при использовании иммунологических методов измерения концентрации фенитоина плазмы.

Асмол

APO-Изотретиноин

Фенитоин цена

Цена медикаментов более чем доступная. В московских аптеках сумма колеблется от 30 до 50 рублей.

Способы применения и дозирования

В соответствии с инструкцией по применению «Дифенин» принимать следует во время приема пищи либо сразу после него. Соблюдение данной рекомендации позволит избежать возможного раздражения слизистых оболочек желудка.

Дозировка на начальном этапе лечения взрослых пациентов составляет 3-4 мг на каждый килограмм веса пациента. Прием однократный в течение суток. С течением времени для достижения необходимого терапевтического эффекта дозировка может быть увеличена. Чаще всего поддерживающая доза находится на уровне 200-500 мг в сутки. Прием может осуществляться один или несколько раз в течение дня.

Читайте также:  Инвалидность после инсульта: как оформить пенсионеру, какую группу дают, особенности получения

При лечении детей начальная дозировка должна составлять 5 мг на каждый килограмм веса пациента. Прием осуществляется дважды в сутки. В последующем доза увеличивается, но не может быть более 300 мг в сутки. Уровень поддерживающей дозировки – 4-8 мг/кг в сутки.

Лекарство «Фенитоин»: инструкция по применению

Дозировка данного препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от возраста пациента и болезни.

При неэпилептических заболеваниях доза должна быть в несколько раз ниже, нежели при эпилепсии. Лекарство в форме таблеток принимают только во время еды.

Суточная доза препарата для взрослых пациентов составляет 1-3 таблетки (делят на 2-3 приема). Если необходимо, то это количество можно увеличить до 4 таблеток в день.

Максимальная дозировка лекарства в сутки составляет 8 таблеток. При этом за один раз больной может принять лишь 3 таблетки.

При лечении детей до 5 лет им назначают по ¼ таблетки дважды в день. Малышам 5-8 лет – в том же количестве, но 3 или 4 раза в сутки.

Детям, которые уже достигли 8-летнего возраста, рекомендуется давать по 1-2 таблетки в 2 приема.

Продолжительность лечения этим средством определяется только специалистом.

Побочные эффекты

Если был прописан Дифенин, побочные эффекты возможны. В основном они проявляются при неправильном применении лекарственного средства. Среди побочных действий фенитоина в инструкции по применению отмечается:
головокружение

  • головокружение;
  • мегалобластную анемию;
  • возбуждение;
  • гипокальциемию;
  • тремор;
  • остеопатию;
  • атаксию;
  • гиперплазию десен (в основном наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет);
  • лихорадку;
  • аллергические реакции на дерме;
  • тошноту;
  • огрубение лицевых черт и т. д.

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут отмечаться: возникновение токсического гепатита, потеря аппетита, нарушение в работе печени.

Если долго применять препарат, может развиться сенсорная полинейропатия.

Со стороны органов чувств и нервной системы наблюдаются: неприятные ощущения в глазах, раздражительность без причины, нарушение координации.

Также может наблюдаться потеря массы тела. Из аллергических реакций проявляются: токсикодермия, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кровообращения могут возникать: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия.

Инструкция по применению содержит предупреждение о том, что, если резко прекратить принимать средство, может появиться синдром отмены. Очень редко наблюдается периферическая невропатия, болезнь Пейрони. У людей, страдающих от сахарного диабета, может возникнуть гипергликемия.

Важно! Если появились побочные эффекты, следует или прекратить прием препарата или снизить его дозу.

Возможные аналоги (заменители)

Дифантоин Показать все аналоги препарата Дифенин » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Случаи передозировки

Применение рассматриваемого препарата в высоких дозах на протяжении длительного времени может привести к развитию атаксии, нистагма, гиперкинезов, сенсорной нейропатии и диплопии. Также у пациента может проявиться усиление приступов эпилепсии, гипергликемия и сопор.

Следует особо отметить, что у данного вещества нет специфического антидота. Терапию необходимо проводить согласно проявившимся признакам.

Особенности средства

Чем примечательно лекарство «Фенитоин»? Инструкция по применению сообщает, что его активное вещество воздействует на автономные ганглии, ткани головного и спинного мозга, сердце, в том числе его проводящую систему, периферические нервы и гладкие мышцы кишечника и сосуды сердца.

Прием этого препарата позволяет снизить концентрацию натрия в нейронах, облегчить транспортировку ионов натрия из клеток, а также уменьшить внутриклеточное передвижение кальция.

Нельзя не отметить и то, что рассматриваемое лекарство влияет на работу фибробластов, нейроглий и эндокринных клеток. Также была обнаружена его способность ускорять заживление ран, подавлять активность рецепторов (глутаматных), улучшать снабжение кислородом клеток, тканей и органов в условиях отравления токсинами и гипоксии.

фенитоин инструкция по применению таблетки

Прием препарата в терапевтических дозах оказывает умеренное тонизирующее действие и успокаивает, а также не вызывает привыкания.

Фамцикловир

Асмол

Дифенин: показания к применению

Согласно сведениям из инструкции по применению препарата, его следует назначать при таких заболеваниях, как:

  • Показания к применению
    эпилепсия, выраженная большими судорожными припадками;
  • нейрохирургические эпилептические припадки;
  • эпилептический статус, выраженный тонико-клоническими припадками;
  • аритмии желудочка, включая случаи, спровоцированные интоксикацией гликозидами или же трициклическими антидепрессантами;
  • невралгии тройничного нерва(Дифенин в таком случае выступает средством второго ряда или применяется вместе с карбамазепином).

Действующее вещество, группа

Фенитоин (Phenytoin), Противосудорожное средство

Применение в период беременности и грудного вскармливания

На протяжении всего курса лечения препаратом требуется соблюдение контрацепции. В период грудного вскармливания прием средства не рекомендован. Так сказано в инструкции по применению к лекарству «Дифенин».

Цена Дифенина, где купить

Цена варьирует в зависимости от региона продажи, аптечной сети, количества таблеток в упаковке.

Цена упаковки (20 шт) в России составляет 50 рублей.

Найти ближайшие аптеки

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).

При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки) разовая доза – ½-1 таблетка. Применять 2-3 раза в сутки. По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно доводить до 3-4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток.

Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначать по ½ таблетки 2 раза в сутки, в возрасте от 8 лет – по ½-1 таблетке 2 раза в сутки (из расчета 4-8 мг / кг массы тела в сутки).

Аритмии : взрослым – по 1 таблетке 4 раза в сутки (эффект проявляется на 3-5-е сутки), затем суточную дозу следует уменьшить до 3 таблеток. Для быстрого достижения терапевтической концентрации (на 1-2-е сутки) – по 2 таблетки 4 раза в первые сутки по 1 таблетке 5 раз – на 2-3-й день и по 1 таблетке 2-3 раза в сутки – с 4 -й суток лечения.

Невралгия тройничного нерва : по 1-3 таблетки в сутки.

Дети.

Лекарственное средство в данной лекарственной форме применять детям от 5 лет при эпилепсии.

Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин ® в сочетании с витаминами D и К, поскольку возможно развитие остеопатий вроде рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.

При нарушениях функции почек

Препарат назначается с осторожностью, требуется коррекция дозы.

Упаковка

По 10 таблеток в блистерах. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 6 блистеров в пачке.

Таблетки Дифенин

таблетки Дифенин
Дифенин в виде таблеток применяется как противосудорожный медицинский препарат. Согласно инструкции по применению воздействует на работу сердечного ритма, расслабляет мышцы, понижает артериальное давление и обезболивает.

Лекарственные таблетки проявляют противоаритмическое, расслабляющее и анальгезирующее действие. В состав Дифенина входит основа фенитоина, гидрокарбонат натрия. Дополнительные составляющие — крахмал картофельный, стеарат кальция и тальк.

Действующее вещество обнаруживается в слюне, грудном молоке, спинномозговой жидкости, желчи, сперме, кишечном и желудочном соке. Выведение из организма человека производится почками и кишечником. Дифенин, изготовленный в виде таблеток, принимается внутрь после либо вместе с едой в дозировках, рекомендованных врачом.

В инструкции по применению указано, что лекарственный препарат должен храниться в сухом и прохладном месте не более 5 лет от даты производства. Воздействие прямых солнечных лучей не желательно. Предпочтительно таблетки содержать в темноте, где дети не смогут добраться до них.

При беременности и лактации

Недопустимо применение медикамента при беременности . Согласно проведённым исследованиям Фенитоин провоцирует рост новообразований (в том числе нейробластом). У детей, чьи матери принимали медикамент во время беременности, чаще всего регистрируется расщепление нёба и верхней губы.

Активное вещество выделяется при грудном вскармливании в достаточном количестве, чтобы вызывать развитие негативных реакций у грудных детей. Фенитоин при лактации противопоказан.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или сразу после еды.

Разовая доза для взрослых: ½ – 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток.

Применение у детей: до 5 лет – по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет – по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет – по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.

С антибиотиками

Вещество вступает в неоднозначное взаимодействие с Ципрофлоксацином .

При нарушениях функции печени

Препарат назначается с осторожностью, требуется коррекция дозы.

Возможные противопоказания

Также в инструкции содержится информация и о противопоказаниях к применению Дифенина. Категорически препарат противопоказан в следующих случаях;

  • сердечная недостаточность;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • кахексия;
  • Порфирия;
  • нарушения работы печени и почек;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • повышенная чувствительность к фенитоину или другим составляющим препарата.

Во время беременности применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза сильно превышает возможный риск для здоровья мамы и ее будущего ребенка. Были редкие случаи, когда у рожденных детей были расщепленные неба и верхняя губа, также были опухоли, включая нейробластомы, когда их матери во время беременности принимали Дифенин.

Если говорить об использовании во время грудного вскармливания, то действующее вещество выделяется вместе с молоком в концентрациях, достаточных для появления у ребенка побочных эффектов. Во время лактации также рекомендуется отказаться от приема препарата либо же перевести ребенка на искусственную смесь.

Применение возможно с осторожностью у пациентов с такими недугами:

  • сахарный диабет;
  • алкоголизм;
  • системная красная волчанка;
  • гипертермия.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан при беременности. Во время приема препарата необходимо соблюдать контрацепцию. Препарат не рекомендуется при грудном вскармливании.

Читайте также:  Нехватка воздуха при всд: тяжело дышать, удушье, зевота

Обзор отзывов

сердце и тонометр
Пациенты в основном отзываются о препарате так, что Дифенин, инструкция которого разъясняется врачом, при следовании ей воздействует на организм положительно. Привыкания к фенитоину при длительной реабилитации не возникает. Отлично средство показывает себя при комплексном лечении. Побочные эффекты у него есть, но проявляются они редко, а проходят самостоятельно.

Если был прописан Дифенин, отзывы о нем стоит прочитать обязательно. Пациенты, уже попробовавшие средство, говорят о том, что побочных эффектов, как правило, от препарата нет. Если следовать рекомендациям специалиста, проблем не возникнет. Пожилым людям средство может быть прописано на постоянной основе. При отмене вещества может возникнуть синдром отмены.

Рецепт на латинском

Согласно медицинским справочникам, описывающим препарат Фенитоин, рецепт на латинском выглядит следующим образом.

Rp: Tab.Phenytoini 0,117

D. t. d: N 10 in tab.

S: Внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Дифенин: инструкция по применению и дозировка

Таблетки нужно принимать после еды. Дозировка такая:

  • В чем особенность применения
    как противосудорожное лекарство принимайте по 100-300 мг до 3 раз в день согласно рекомендациям врача;
  • как антиаритмическое средство – 4 раза в день по 100 мг.
  • Видимый терапевтический эффект достигается примерно на 3-5 сутки применения, потом кратность приема нужно сократить до 3 раз в сутки.

Если нужно быстро достичь антиаритмического действия в первый день применения, то можно принимать 5 раз в день по 200 мг в первые сутки, а на 2-3 – пять раз по 100 мг. С четвертого дня лечения будет достаточно принимать до 3 раз в день по 100 мг.

Состояние пациента обычно начинает заметно улучшается в конце первого дня или на второй день.

При использовании Дифенина для лечения детей суточная дозировка определяется в зависимости от веса ребенка из расчета от 2 до 5 мг на каждый килограмм веса. Если нужно, дозу медленно увеличивают, но не больше, чем до 300 мг в день.

Для людей старшего возраста и пациентов с тяжелыми заболеваниями почек суточная доза сокращается в два раза. Во время применения данного препарата, особенно если речь идет о длительном курсе, рекомендуется соблюдать диету, рацион которой будет включать в себя больше продуктов с витамином D .

Взаимодействие с другими медикаментами

Фенитоин значительно усиливает угнетающее воздействие других препаратов на ЦНС.

Увеличение концентрации основного компонента в крови может наблюдаться при одновременном приеме «Дифенина» с “Тразодоном”, “Толбутамидом”, “Сульфонамидом”, “Сульфинпиразоном”, “Сукцинимидом”, салицилатами, эстрогенами, “Флуоксетином”, “Омепразолом”, “Метилфенидатом”, “Изониазидом”, “Галотаном”, блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов, “Дикумаролом”, “Диазепамом”, “Хлордиазепоксидом”, “Хлорамфениколом”, “Метронидазолом”, “Итраконазолом”, “Миконазолом”, “Кетоконазолом”, “Флуконазолом”, “Амфотерицином В”, “Амиодароном”. Терапевтический эффект «Дифенина» при этом усиливается, риск возникновения побочных действий возрастает.

Фенитоин способен изменять терапевтическое воздействие противогрибковых препаратов, витамина Д, “Рифампицина”, “Хинидина”, пероральных контрацептивов, эстрогенов, “Фуросемида”, “Доксициклина”, “Дигитоксина”, “Дикумарола”, глюкокортикостероидов, “Клозапина”.

Параллельный прием с “Ацетазоламидом” провоцирует рахит, остеомаляцию.

Параллельный прием с препаратами ацикловира уменьшает эффективность фенитоина.

Концентрация основного вещества может уменьшаться при приеме “Теофиллина”, “Пиридоксина”, “Вигабатрина”, “Сукральфата”, “Резерпина”, фолиевой кислоты, “Карбамазепина”, “Дифемина”.

Концентрация основного вещества может повышаться при приеме “Циметидина”, “Фенилбутазона”, “Фелбамата”, “Ритонавира”, “Кларитромицина”, “Имипрамина”, “Дисульфирама”, “Нифедипина”, “Дилтиазема”.

Одновременный прием фенитоина и парацетамола снижает эффективность последнего.

Инструкция по применению к «Дифенину» это подтверждает.

дифенин инструкция аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-30°C.

Срок годности – 4 года.

Фармакология

Как действует медикамент «Фенитоин»? Инструкция по применению указывает на то, что это средство обладает противосудорожными, антиаритмическими, противоэпилептическими и миорелаксирующими свойствами.

Противосудорожная активность данного препарата достаточно высока. При этом его прием не вызывает сонливости и заторможенности.

Фенитоином называют эффективный биолого-электрический стабилизатор. При приеме высоких доз вещества оно способно привести к нарушению координации движения человека.

фенитоин инструкция по применению форма выпуска

Рассматриваемое средство активизирует ЦНС, повышает порог возбудимости, оказывает антиаритмическое воздействие на сердце, а также уменьшает скорость прохождения импульсов по пучку Гиса и волокнам Пуркинье.

Категория отпуска

По рецепту.

Химическое название

5,5-Дифенил-2,4-имидазолидиндион (в виде натриевой соли)

Действия побочного характера

Прием лекарств с фенитоином может вызывать следующие нежелательные последствия:

  • Кожная аллергия, кореподобная сыпь (следует отменить препарат до устранения симптома).
  • Тяжелые аллергические реакции (возникают редко), лихорадка, обширные высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротические отеки эритема, гепатит.
  • Гиперплазия десен, макроцитоз, остеомаляция, мегапластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гирсутизм, гемолитическая анемия, лимфоденопатия.
  • Дозозависимые нарушения со стороны ЦНС, нистагм, фибрилляции губ и век, беспокойство, атаксия, головокружение, тремор, инсомния, повышенная раздражительность, сенсорная нейропатия (развиваются при длительном приеме больших доз).
  • Гипертрихоз, огрубение черт лица, гиперпигментация, снижение веса, полиартрит.

фенитоин инструкция

Также следует отметить, что при приеме первой дозы у пациента могут развиться следующие побочные эффекты: расстройства со стороны ЖКТ, повышение уровня ферментов печени тошнота, диспепсия, гастралгия и гастрит. Появления таких эффектов можно избежать, если принимать таблетки только во время трапезы.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40 Эпилепсия
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • G50.0 Невралгия тройничного нерва
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • R25.2 Судорога и спазм
  • T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
  • Побочные действия

    Применение Дифенина в ряде случаев может вызывать такие симптомы:

    • Механиз действий препарата
      нистагм;
    • смены настроения;
    • атаксию;
    • путается сознание и нарушается координация движений;
    • заикание;
    • слабость в области мышц;
    • головокружение;
    • периферическую невропатию;
    • тошноту и рвоту;
    • запор;
    • гипертрихоз;
    • укрупнение черт лица и расширение кончика носа, нижняя челюсть может выдвинуться;
    • нарушается усвоение глюкозы и метаболизм витамина Д;
    • сыпь на коже;
    • лихорадку;
    • токсический эпидермальный некролиз;
    • синдром Ставенса-Джонса и другое.

    За первые полгода применения препарата может появиться гиперплазия десен, которая начинается как гингивит. Такое явление наблюдается преимущественно у молодых людей до 23 лет. Если средство применять долго и не соблюдать диету, которая бы восполняла недостаток витамина Д и при отсутствии получения ультрафиолетового излучения в достаточной мере, то могут появиться рахит и остеомаляция.

    Пожилым

    Рекомендуется произвести коррекцию режима дозирования.

    Фармакокинетика

    Медленно всасывается в кишечник, но хорошо проникает в мозг. Внутримышечное введение не рекомендуется, так как раздражает мышцу. Фенитоин проникает в спинномозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в плазме крови матери равны концентрациям в плазме плода. Связывание с белками 90% и более. В печени сильно метаболизирует, и в малых дозах бесполезен.

    Перекрестные лекарственные взаимодействия

    Принимать таблетки Дифенина нужно с соблюдением условий совмещения с другими медикаментами:

    • Крайне осторожно нужно сочетать Дифенин с ЛС, угнетающими функционирование центральной НС (особенно с другими противосудорожными средствами), так как имеется угроза усиления подавляющего воздействия.
    • Повышение уровня концентрации фенитоина и интенсификация действия происходит при совмещении со многими лекарствами: противомикотиками, Метронидазолом, хлорамфениколом, антигистаминными препаратами, диазепамом, Изониазидом, эстрогенов, сульфинпиразоном, салицилатами, витамином D и др. Помимо этого, действие этих медикаментов также изменяется под влиянием фенитоина. Если во время терапии Дифенином потребуется применение иных ЛС, то надо обязательно проконсультироваться об условиях их одновременного приема.
    • При совместном приеме с фенобарбиталом, ЛС на основе производных фенотиазина, противоопухолевыми средствами непредсказуемо изменяется уровень плазменного содержания фенитоина. Влияние Дифенина на фенобарбитал также невозможно предугадать.
    • Совместное использование фенитоина с ацетазоламидом может спровоцировать снижение минерализации костей, развитие рахита.
    • Влияние Дифенина может ослабнуть под влиянием ЛС с ацикловиром, так как эти медпрепараты уменьшают его концентрацию в плазме.
    • Если в комбинированной терапии используется вальпроевая кислота, то следует ожидать в первые недели лечения уменьшение содержания в плазме фенитоина и активизации его метаболизма. После этого происходит обратный процесс, и концентрация фенитоина возрастает.
    • Совмещение с верапамилом, нимодипином, дезипрамином и фелодипином понижает уровень содержания в плазме.
    • Совмещение с дилтиаземом, фенилбутазоном, нифедипином или циметидином способствует росту концентрации фенитоина и усилению его токсического воздействия. Такой же эффект наблюдается при взамодействии Дифенина с дисульфирамом.
    • При одновременном курсе с имипрамином, ритонавиром, фелбаматом или кларитромицином происходит увеличение содержания фенитоина в крови.
    • Действие Дифенина ослабляется из-за снижения плазменного содержания его активного вещества, которому сопутствует совмещение с фолиевой кислотой, карбамазепином, сукральфатом. Соответственно, снижается лечебный эффект.
    • Фенитоин уменьшает эффект лекарств с парацетамолом.
    • Пиридоксин снижает терапевтический эффект Дифенина.
    • Всасываемость фенитоина замедляется при совмещении с сукральфатом.
    • Теофиллин и фенитоин взаимно снижают уровни содержания в плазме и тем самым ухудшают действие друг друга.

    Условия продажи

    Нужен рецепт.

    Противопоказания и меры предосторожности

    Дифенин не должен назначаться для терапии при:

    • Наличии индивидуальной гиперчувствительности к компонентам лекарства
    • Функциональной недостаточности сердца, синдроме МАС, АВ-блокаде II-III ст., синусовой брадикардии, СА-блокаде
    • Патологиях печени и/или почек
    • Резком истощении организма (кахексии)
    • Порфириновой болезни
    • Беременности, лактации.

    Особые указания по лечению Дифенином

    Если у пациента имеется непереносимость хотя бы одного гидантоинового противоэпилептического ЛС, то назначение других медикаментов должно проводиться с осторожностью. Возможно, что и к этим лекарствам у него будет повышенная реакция.

    Читайте также:  Сестринский уход после инсульта, острых нарушениях мозгового кровообращения

    Дифенин должен отменяться постепенно, поскольку внезапное прекращение лечения вызовет шоковую реакцию организма, которая проявится синдромом отмены. Если пациенту по показаниям потребуется резкий отказ от препарата, его следует заменить другими ЛС, не относящимся к этой фармгруппе.

    В связи с тем, что метаболические преобразования фенитоина протекают с участием печени, пациентам с патологиями этого органа требуется особенно внимательный подход при определении дозировки.

    Во время лечебного курса Дифенином требуется соблюдать специальную диету, направленную на восполнение нехватки витамина D и эффекта от УФ излучения, поскольку во время лечения и особенно при длительном курсе антиконвульсантом происходит ухудшение метаболизма веществ, что негативно сказывается на плотности костной ткани.

    Терапия фенитонином детей в период интенсивного роста может вызвать нежелательные реакции в соединительной ткани.

    Плазменная концентрация фенитоина снижается при хроническом алкоголизме и повышается при остром отравлении этанолом.

    Во время терапии фенитоином у многих пациентов наблюдалось замедление психомоторных функций. Поэтому Дифенин надо применять очень осторожно, если работа связана с повышенным риском для здоровья и жизни. В период лечения рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами.

    Отзывы о Дифенине

    Практически все отзывы о Дифенине, которые оставляют пациенты, являются положительными. Они сообщают, что даже во время длительной терапии эффективность препарата не снижается, и он успешно предупреждает эпилептические приступы, а также сокращает их продолжительность.

    Некоторые больные отмечают, что при переходе с Дифенина на другие противоэпилептические препараты возможно ухудшение самочувствия. Также противоэпилептическое действие фенитоина усиливается при его включении в курс комбинированной терапии.

    Что еще следует знать при применении Дифенина?

    Как принимать диферин
    Тем, кто принимает Дифенин, следует на постоянной основе контролировать концентрацию Ca2+ и фосфора в кровяной сыворотке. При наличии эпилепсии средство отменяют постепенно, если прием окончить резко, то может появиться синдром отмены.

    В случае необходимости резкого прекращения приема врачи назначают противосудорожные препараты, которые не являются производными гидантоина.

    Также на фоне применения Дифенина нельзя принимать ацетозоламид, поскольку могут появиться рахит и остеомаляция, а также габапентин из-за возросшего риса появления токсических реакций.

    Фенитоин способен влиять на скорость психофизических реакций человека, это нужно учитывать водителям и тем, что работает на производствах, требующих повышенной концентрации внимания и оперативной психомоторной реакции.

    Кинетика

    Всасывается ли вещество фенитоин? Инструкция по применению (форма выпуска одноименного лекарства была названа выше) гласит, что при пероральном приеме препарата этот компонент довольно легко усваивается организмом больного. Однако фармакокинетические параметры рассматриваемого средства могут значительно отличаться у различных групп пациентов.

    Наибольшая концентрация лекарства в крови достигается в течение 5-14 часов (до 28 часов для таблетированной формы). Эффект от перорального приема препарата наблюдается примерно через час, а после внутривенного введения – спустя несколько минут.

    Практически 80% активного вещества связывается с плазменными белками крови. У людей, страдающих болезнями почек, этот показатель может достигать 43%.

    Согласно инструкции, рассматриваемое средство довольно быстро преодолевает гематоэнцефалический барьер. При этом оно распределяется почти по всем тканям и органам.

    Около 5% фенитоина выводится посредством почек. Что касается оставшегося соединения, то оно метаболизируется в печени, преобразуясь в неактивные параоксифенилы и глюкурониды, которые затем выходят из организма вместе с желчью.

    Как следует использовать лекарство «Фенитоин»? Применение этого препарата показано вместе с фенобарбиталом, витаминами D и К, а также другими противоэпилептиками. Только в этом случае он окажется максимально эффективным.

    фенитоин инструкция по применению аналоги

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В период беременности назначается только по жизненным показаниям.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Актуализация информации

    Применение при беременности

    Если фенитоин используется во время беременности или в случае наступления беременности в период лечения фенитоином пациентка должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода.

    Внутриутробное воздействие фенитоина может увеличить риск врожденных пороков развития. Повышение частоты больших пороков развития (например пороков сердца), малых аномалий (таких как дисморфические черты лица, ногтей и гипоплазия пальцев), нарушение роста (в т.ч. микроцефалия) и умственная отсталость были зарегистрированы у детей, рожденных от женщин с эпилепсией, которые принимали во время беременности фенитоин в отдельности или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Было также отмечено несколько случаев злокачественных новообразований, в т.ч. нейробластома, у детей, матери которых получали при беременности фенитоин. Общая частота пороков развития у детей, родившихся от женщин, больных эпилепсией и получавших в период беременности противоэпилептические ЛС (фенитоин и/или другие), составляет около 10%, что в 2-3 раза выше, чем в популяции в целом. Однако относительный вклад противоэпилептических ЛС и других факторов, связанных с эпилепсией, в повышение риска неизвестен и в большинстве случаев невозможно приписать конкретные аномалии развития конкретным противоэпилептическим препаратам.
    В доклинических испытаниях на животных было зарегистрировано увеличение резорбции и частоты пороков развития после введения беременным крольчихам фенитоина в дозах 75 мг/кг и выше (около 120% максимальной нагрузочной дозы для человека).

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 10.10.2013]

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    • Дифенин

    Дифенин, Дилантин, Дифенилгидантоин.

    Особые указания

    При наличии гиперчувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна гиперчувствительность и к другим лекарственным средствам этой группы.

    Внезапное прекращение применения Дифенина у страдающих эпилепсией больных может привести к развитию синдрома отмены. При необходимости резкой отмены терапии (например, при развитии реакций повышенной чувствительности или аллергических реакций) нужно применять не относящиеся к производным гидантоина противосудорожные препараты.

    Фенитоин интенсивно метаболизируется в печени, поэтому больным с функциональными нарушениями печени, а также пожилым пациентам нужно корректировать режим дозирования.

    Во время терапии, особенно длительной, рекомендуется соблюдать диету, удовлетворяющую потребность в витамине D, также следует обеспечить воздействие УФ излучения.

    При использовании Дифенина у детей в период роста возрастает риск развития нарушений со стороны соединительной ткани.

    Концентрация фенитоина в плазме может увеличиваться при острой алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме – снижаться.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Согласно инструкции, Дифенин замедляет скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

    Детям

    Необходимо скорректировать суточную дозировку и режим дозирования. Использование лекарства у детей в периоды активного роста может привести к нарушениям в росте и развитии соединительной ткани.

    Стоимость и условия продажи

    Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту, выписанному врачом.

    Стоимость препарата может варьироваться в зависимости от региона продажи и количества таблеток в упаковке. Средняя цена упаковки «Дифенина», содержащей 20 таблеток, колеблется на уровне 50 рублей. Это не указано в инструкции по применению к «Дифенину». По отзывам, цена для многих приемлема.

    Дифенин: аналоги

    По рекомендации врача данный препарат можно заменить следующими аналогами:

    • Дозировка препарата
      Дифантоин;
    • Дигидантоин;
    • Эптоин;
    • Фенгидон;
    • Алепсин;
    • Дилантин натрий;
    • Дифедан;
    • Гидантал;
    • Зентропил;
    • Солантил;
    • Эпанутин и другие.

    С алкоголем

    При развитии острой алкогольной интоксикации возможно повышение уровня Фенитоина в крови. При хроническом алкоголизме данный показатель, напротив, снижается.

    Побочные реакции

    Со стороны нервной системы: головокружение, преходящая нервозность, тремор, парестезии, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, бессонница, сонливость, головная боль, дизартрия; моторные подергивания, дрожание, сенсорная периферическая полинейропатия у пациентов, получающих долгосрочную терапию фенитоином; в единичных случаях – периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен, запор, повреждения печени.

    Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения (с / без угнетение костного мозга), мегалобластная анемия, макроцитоз. Возможную связь между применением лекарственного средства и развитием лимфаденопатии, включающий доброкачественной гиперплазией лимфатических узлов, псевдолимфому, лимфому и болезнь Ходжкина.

    Со стороны костно-мышечной системы: укрупнение черт лица, утолщение губ; при длительном применении – снижение минеральной плотности костной ткани (остеопения, остеопороз, остеомаляция), переломы костей.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, редко – буллезный, пурпурный или эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз DRESS-синдром, анафилактический шок. Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобная или кореподобная высыпаниями.

    Со стороны иммунной системы: в единичных случаях возможно развитие синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы как эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.

    Со стороны печени и гепатоцеллюлярной системы: острая печеночная недостаточность.

    Другие: в единичных случаях – гипертрихоз, болезнь Пейрони; изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус во рту.

    При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижать или совсем прекратить применение препарата.

    APO-Изотретиноин

    APO-Зипразидон

    Источники

    • https://lekarstva.guru/d/difenin-instruktsiya-po-primeneniyu-i-pokazaniya.html
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_86.htm
    • http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/difenin-instrukcija-po-primeneniju/
    • http://fb.ru/article/118681/uu-difenin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-sostav-i-otzyivyi
    • https://medside.ru/difenin
    • https://www.medcentre24.ru/medikamenty/difenin.html
    • http://soberpeoplesuck.com/246-dilantin.html
    • http://krampf.ru/lechebnye-sredstva/140-fenitoin-polnaya-instruktsiya
    • http://fb.ru/article/250317/fenitoin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-forma-vyipuska
    • https://cardiolog.online/lechenie/as/difenin.html
    • https://www.webapteka.ru/drugbase/name6897.html
    • https://dolgojit.net/difenin.php
    • https://cardiolog.online/lechenie/as/fenitoin.html
    • https://medside.ru/fenitoin
    • https://www.neboleem.net/difenin.php
    • https://optimusmedicus.com/farmakologiya/phenytoin/

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...