Ацетилхолин – состав, форма выпуска, действие, применение, показания, противопоказания – Лекарственный справочник

Статистика

Содержание:

Классификация холиновых белков (какие бывают и их специфика)

Холиновые белки подразделяются на воздействующие на н-холинорецепторы и м-холинорецепторы. Холинрецепторы — макромолекулы белка сложной структуры, которые располагаются на наружной стороны постсинаптической мембраны.

Первые из нихотиночувствительные, отсюда и буква «н» в их названии. Они встречаются внутри нервно-мышечных структур и ганглионных синапсов.

Вторая разновидность белков приобрела букву «м», поскольку они являются мускариночувствительными. Они присутствуют в области холинергических постганглионарных нервов. Иначе говоря, в сердце, гладкой мускулатуре и железах.

Латинское название вещества Ацетилхолин

Acetylcholinum (род. Acetylcholini)

В каких продуктах содержится витамин В4:

В каких продуктах содержится витамин В4:

Хотя витамин B4 самостоятельно вырабатывается в печени и микрофлорой кишечника, это не может полностью покрыть все потребности организма в данном соединении.

Животные источники: яичный желток, молочные продукты, сердце и печень животных.

Растительные источники: овсянка, пророщенные зёрна пшеницы, капуста, зелёные листовые овощи, пивные дрожжи, соя, шпинат.

Фармакология

Фармакологическое действие – холиномиметическое.

Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Холиномиметическое действие Ацетилхолина на организм возникает из-за стимуляции им н- и м-холинорецепторов. Вещество замедляет сердечные сокращения, расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает АД , усиливает перистальтику кишечника и желудка.

Средство влияет на секрецию бронхиальных и пищеварительных желез, выведение пота и слез. Также вещество производит миотический эффект, усиливает спазм аккомодации (сужение зрачка), понижает внутриглазное давление .

Читайте также:  Лечение ДЦП - обзор эффективных методов

Малые дозы ацетилхолина стимулируют передачу нервных импульсов в различных отделах головного мозга, а большие – напротив тормозят этот процесс. Данный нейромедиатор в целом повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион. При его недостатке развиваются нарушения работы мозга ( болезнь Альцгеймера ).

Взаимодействие с другими веществами:

  1. Недостаток холина может возникнуть при низком употреблении фолиевой кислоты и витамина В12.
  2. Дефицит витамина В4 приводит к уменьшению синтеза карнитина, необходимого для работы сердца, мышц и утилизации жиров.

Русское название

Ацетилхолин

Пути введения

Местно,

Побочные действия

Во время лечения Ацетилхолином могут развиться:

  • брадикардия, понижение артериального давления, сердечная аритмия ;
  • тошнота, диарея , головные боли , нарушения зрения, повышенное слезотечение;
  • ринорея, потливость , бронхоспазм;
  • частое мочеиспускание.

Признаки дефицита

  • высокий уровень холестерина в крови
  • плохая память
  • избыточная масса тела
  • нарушение лактации у женщин, кормящих грудью
  • нарушение функции половых органов

Дефицит является причиной накопления жира в печени, появлению жировой инфильтрации, что чревато гибелью части клеток, заменой их соединительной тканью и развитием цирроза печени.

Передозировка

Передозировка может вызвать резкое снижение АД, брадикардию, остановку сердца, нарушения ритма, миоз, диарею и так далее. Для устранения нежелательных симптомов рекомендуется как можно скорее ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% р-ра атропина или другого холинолитика (например, Метацин ). При необходимости произвести повторные инъекции.

Код CAS

60-31-1

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.

Особые указания

Во время проведения инъекции необходимо убедиться, что игла не попала в вену (в/в введение не допускается из-за возможности резкого снижения АД и остановки сердца). Раствор готовят непосредственно перед применением, вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2-5 мл) стерильной воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

Для удлинения миотического действия возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

Химические свойства

Ацетилхолин – основной нейромедиатор, отвечающий за нервно-мышечную передачу в парасимпатической нервной системе. Это четвертичное моноаммониевое соединение. Само по себе вещество не стойкое, в организме быстро разрушается с помощью ацетилхолинэстеразы, в результате чего образуется уксусная кислота и холин.

Средство синтезируют в виде белых кристаллов или кристаллической массы, которая имеет свойство расплываться при контакте с воздухом. Вещество хорошо растворяется в спирте и воде. Его нельзя кипятить и долго хранить, ацетилхолин разлагается.

Используется в качестве лекарства, улучшающего нервно-мышечную передачу и для проведения фармакологических исследований. Часто его синтезируют в виде соли или хлорида.

Данный нейромедиатор играет важную роль в организме, повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион.

Читайте также:  По утрам после сна болит голова: причины и что делать

Выпускают средство в ампулах по 5 мл, содержащих по 100-200 мг сухого препарата. Перед использованием его растворяют в воде для инъекций.

Как применять: дозировка и курс лечения

П/к или в/м 50-100 мг до 2-3 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая – 100 мг, суточная – 300 мг.

Местно: равномерно наносить на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0.5-2 мл.

Отзывы

Отзывов о данном средстве практически нет, его сложно приобрести в аптеке и оно практически не применяется в медицине. Лекарство заменили более эффективными препаратами.

Зачем нужен

Образующийся в организме    принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных узлах, окончаниях парасимпатических, двигательных нервов.

Ацетилхолин связан с функциями памяти. Снижение   при болезни Альцгеймера ведет к ослаблению памяти.

Ацетилхолин играет важную роль в пробуждении и засыпании. Пробуждение происходит, когда увеличивается активность холинергических нейронов.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    На данный момент препараты ацетилхолина не выпускают.

    Показания к применению

    Ранее его назначали в качестве холиномиметика. Также возможно применение средства для лечения глаукомы в течение непродолжительного периода, так как при длительном использовании может развиться катаракта .

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Ацетилхолин назначают подкожно и внутримышечно. В среднем дозировка для взрослых составляет 50-100 мг. При необходимости инъекции можно делать несколько раз подряд, до трех раз.

    Нельзя допускать внутривенного введения препарата, так как это может привести к резкому понижению артериального давления, вплоть до остановки сердца.

    Действующее вещество, группа

    Ацетилхолин (Acetylcholine), М- и н-холиномиметик

    Дефицит нейромедиатора ацетилхолина: причины и методы восполнения

    При уменьшении уровня нейромедиатора ацетилхолина наблюдается дефицит ацетилхолина. Точно определить причину такого дефицита сможет врач.

    Симптомы дефицита ацетилхолина:

    • неумение слушать;
    • неспособность сконцентрироваться;
    • неспособность запоминать и вспоминать информацию (нарушение памяти);
    • медленная обработка информации;
    • жировой метаморфоз печени;
    • болезнь Альцгеймера;
    • нарушения сна;
    • проблемы с нервами;
    • повышенная усталость;
    • мышечная слабость.

    Когда уровень ацетилхолина в организме нормализируется, а происходит это посредством правильного питания, воспаление подавляется, а связь между мышцами и нервами улучшается.

    Риску снижения уровня нейромедиатора ацетилхолина подвержены:

    • марафонцы и спортсмены, которые выполняют упражнения на выносливость;
    • люди, злоупотребляющие алкоголем;
    • вегетарианцы;
    • люди, рацион питания которых не сбалансирован.

    Основным фактором, способствующим снижению или повышению ацетилхолина в организме, является сбалансированное питание.

    Условия продажи

    На данный момент лекарство не продается в аптеках.

    Как образуется ацетилхолин?

    Ацетилхолин (C7H16NO2) представляет собой сложный эфир уксусной кислоты (CH3COOH) и холина (C5H14NO +), которая образована холинацетилтрансферазой. Холин доставляется в ЦНС вместе с кровью, откуда он переносится в нервные клетки посредством активного транспорта.

    Ацетилхолин может храниться в синаптических везикулах. Этот нейротрансмиттер за счет деполяризации клеточной мембраны (электроотрицательным уменьшить электрический потенциал клеточной мембраны) высвобождается в синаптическое пространство.

    Читайте также:  Вестибулярный синдром: причины, симптомы, лечение

    Ацетилхолин деградирует в центральной нервной системе ферментами с гидролитическими свойствами, так называемыми холинэстеразы. Катаболизм (общая реакция, приводящая к деградации сложных химических соединений на более простые молекулы) ацетилхолина, это связано с ацетилхолинэстеразы (АХЭ — фермент, который разрушает ацетилхолин, чтобы холина и остаток уксусной кислоты) и бутирилхолинэстеразы (BuChE, — фермент, который катализирует реакцию ацетилхолина + H2O → холина + анион кислоты карбоновая кислота), которые отвечают за реакцию гидролиза(реакция двойного обмена, которая проходит между водой и растворенным в ней веществом) в нервно-мышечных соединениях. Это является результатом действия ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстераза-обратно всасывается в нервных клетках в результате активной работы транспортера для холина.

    Суточная потребность холина

    Для взрослого человека составляет 0,5 г (500 мг) в сутки. Повышенные дозы (до 10-20 г) требуются при болезнях и всевозможных нагрузках. Витамин В4 рекомендуется принимать при интенсивных занятиях спортом, истощении нервной системы, стрессе (читайте какие возникают симптомы при стрессе), поражении отделов мозга, полиневритах и других заболеваниях нервной системы.

    Физиологические свойства

    В малых дозах ацетилхолин  является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, а в больших дозах может   блокировать передачу возбуждения.

    На этот нейромедиатор влияет курение и употребление мухоморов.

     Связь с дофамином

    Дофамин – это один из факторов внутреннего подкрепления (ФВП), который выделяется при получении удовольствия. У него   есть наркотические аналоги: амфетамин, экстази, эфедрин. Кокаин – ингибитор  обратного захвата дофамина (делает, чтоб дофамина было больше). Резерпин блокирует накачку дофамина в пресинаптические везикулы.  

    Медиаторную роль играют разные  вещества: норадреналин, дофамин, ацетилхолин,  серотонин, g-аминомасляная кислота, глицин и др.

    Некоторые – ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин – участвуют в передаче возбуждения в синапсах, другие – g-аминомасляная кислота, глицин, аденозин  – тормозят межнейронную передачу.

    Основными нейромедиаторами для периферической нервной системы являются норадреналин и  ацетилхолин

    Дофамина больше у женщин, а у мужчин ацетилхолина, поэтому им больше свойственны некоторые болезни как инфаркт и язва. Также дофамина много у детей, может, поэтому они более счастливые. 

    Связь ацетилхолина с дофамином в том, что они антагонисты друг для друга. Дофамин возбуждает, ацетилхолин тормозит.

    Характеристика вещества Ацетилхолин

    Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

    Возможные аналоги (заменители)

    Изопто-карбахол, Карбахол, Карбахолин, Мио-хол, Офтан Карбахол … Показать все аналоги препарата Ацетилхолин-хлорид » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

    Меры предосторожности вещества Ацетилхолин

    Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.

    При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).

    Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

    Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

    Условия хранения

    Хранят препарат в плотно запаянных ампулах.

    Источники

    • http://fitnologia.com/lekarstva/acetilholin.php
    • http://NeuroDoc.ru/anatomy/acetilxolin.html
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_403.htm
    • https://tutknow.ru/vitamins/792-vitamin-b4-holin.html
    • https://medside.ru/atsetilholin
    • https://www.webapteka.ru/drugbase/name739.html
    • https://psy-helga.ru/atsetilholin-vazhnyiy-mediator-mozga/
    • https://estet-portal.com/statyi/nejromediator-atsetilkholin-na-strazhe-zdravogo-uma-i-tverdoj-pamyati
    • http://medictionary.ru/acetilkholin/

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...